PD 102807 是一种 M4 毒蕈碱受体 拮抗剂 |MedChemExpress (MCE)

CAS：23062-91-1

品牌：MedChemExpress (MCE)

存储条件：Powder: -20°C, 3 years; 4°C, 2 years.In solvent: -80°C, 6 months; -20°C, 1 month.

生物活性：PD 102807 是一种 M4 毒蕈碱受体 拮抗剂，IC50 为 90.7 nM。 PD 102807 抑制 M1、M2、M3、M5 毒蕈碱受体，IC50 分别为 6558.7、3440.7、950.0 和 7411.7 nM[1]。抗运动障碍作用。 

体外：PD 102807（实施例 1）显示出对 M4 毒蕈碱受体的选择性，与其他受体相比选择性高 72 倍 (M1)、38 倍 (M2)、10 倍 (M3) 和 82 倍 (M5)[1].
PD 102807 是一种新型 M4 选择性拮抗剂，可抵消 M4 受体诱导的 [35S]-GTPγS 与膜 G 蛋白结合的刺激，具有pKB 为 7.40，比 M1 (pKB=5.60)、M2 (pK >B=5.88) 和 M3 (pKB=6.39) 受体亚型，分别[2]。
PD-102807 是一个 M4 mAChR优先拮抗剂，对 M4 mAChRs 的亲和力为 7-28 nM，对 M4 的选择性是 M3 mAChRs 的 14-36 倍，对 M4 的选择性是对 M1、M2 和 M5 mAChRs 的 76-2600 倍[3]。

体内：纹状体灌注 PD-102807 (3 μM) 可减轻左旋多巴诱导的运动障碍 (LID) 并抑制黑质 GABA 和 Glu 以及纹状体 Glu 的释放[3]。

 参考详情：https://www.medchemexpress.com/pd-102807.html

参考文献：

[1]. C E Augelli-Szafran, et al. Identification and characterization of m4 selective muscarinic antagonists. Bioorg Med Chem Lett. 1998 Aug 4;8(15):1991-6.

[2]. M C Olianas, et al. PD 102807, a novel muscarinic M4 receptor antagonist, discriminates between striatal and cortical muscarinic receptors coupled to cyclic AMP. Life Sci. 1999;65(21):2233-40.

[3]. Alberto Brugnoli, et al. Striatal and nigral muscarinic type 1 and type 4 receptors modulate levodopa-induced dyskinesia and striato-nigral pathway activation in 6-hydroxydopamine hemilesioned rats. Neurobiol Dis. 2020 Oct;144:105044.