Fadrozole (CGS 16949A free base) 是一种有效的、选择性的、非甾体类的 aromatase 抑制剂 |MedChemExpress (MCE)

中文名：法倔唑

CAS：102676-47-1

品牌：MedChemExpress (MCE)

存储条件：Powder: -20°C, 3 years; 4°C, 2 years.In solvent: -80°C, 6 months; -20°C, 1 month.

生物活性：Fadrozole (CGS 16949A free base) 是一种有效的、选择性的、非甾体类的 aromatase 抑制剂，IC50 为 6.4 nM。 IC50 和目标：IC50：6.4 nM（芳香酶）[1] 

体外：Fadrozole hydrochloride 是一种非常有效的人胎盘和大鼠卵巢芳香化酶抑制剂。在仓鼠卵巢切片中，fadrozole hydrochloride 抑制雌激素的产生，IC50 为 0.03 μM。抑制孕酮的产生，IC50 为 120 μM。其他细胞色素 P-450 依赖性类固醇的合成可被更高剂量的法卓唑盐酸盐抑制到不同程度。 [1]。

体内：Fadrozole hydrochloride 能够抑制未成熟雌性大鼠芳香化酶介导的雄烯二酮诱导的子宫肥大，ED50 为 0.03 mg/kg。在同一模型中，口服氨鲁米特后，ED50 为 30 mg/kg，产生相同的效果[1]。 Fadrozole hydrochloride 可预防雌性 Sprague-Dawley 大鼠良性和恶性自发性乳腺肿瘤的发展。它还能减缓雌性大鼠垂体部的自发发育，减少雄性和雌性大鼠自发性 hcu ar 肿瘤的发生[2]。在雄性和雌性小鼠中施用法卓唑可抑制 17b-雌二醇的产生，同时寄生虫负担减少 70%。这种保护作用在雄性小鼠中与特定细胞免疫反应的恢复有关。白介素 6 (IL-6) 血清水平及其由脾细胞产生的水平增加了 80%，同时其在受感染雄性小鼠睾丸中的表达增加了 10 倍。 Fadrozole 治疗使这些水平恢复到基线值[3]。

动物体内实验:大鼠：每天给大鼠灌胃盐酸法屈唑 (CGS 16949A) 纯化水，持续 2 年。四组每组 60 只大鼠，每天给予 0、0.05、0.25 或 1.25 mg/kg。对照大鼠仅接受水。每周记录一次临床体征，并在前 9 个月每 4 周检查一次动物是否有可触及的肿块，然后在研究的剩余时间内每 2 周检查一次[2]。小鼠：在感染前 1 周开始，使用 10 号针头以皮下长期释放颗粒形式（20 毫克/重量千克，三周释放颗粒）形式施用法屈唑。研究期间施用三种颗粒。以与抑制剂相同的方式将安慰剂颗粒给予另一组受感染的小鼠。 1周后，小鼠被感染并在8周后被杀死[3]。

参考详情：www.medchemexpress.cn/Fadrozole.html

参考文献：

[1]. Browne LJ, et al. Fadrozole hydrochloride: a potent, selective, nonsteroidal inhibitor of aromatase for the treatment of estrogen-dependent disease. J Med Chem. 1991 Feb;34(2):725-36.

[2]. Gunson DE, et al. Prevention of spontaneous tumours in female rats by fadrozole hydrochloride, an aromatase inhibitor. Br J Cancer. 1995 Jul;72(1):72-5.

[3]. Morales-Montor J, et al. Inhibition of p-450 aromatase prevents feminisation and induces protection during cysticercosis. Int J Parasitol. 2002 Oct;32(11):1379-87.