咖啡酸是 TRPV1 离子通道和 5-脂氧合酶 (5-LO) 的抑制剂 |MedChemExpress (MCE)

中文名：咖啡酸

CAS：331-39-5

品牌：MedChemExpress (MCE)

存储条件：Powder: -20°C, 3 years; 4°C, 2 years.In solvent: -80°C, 6 months; -20°C, 1 month.

生物活性：咖啡酸是 TRPV1 离子通道和 5-脂氧合酶 (5-LO) 的抑制剂。 IC50 和目标：TRPV1[1]，5-LO[2]  

体外：咖啡酸对组胺诱导的反应具有抑制作用，当用于预处理的浓度从 0.1 增加到 1 mM 时，咖啡酸的抑制作用逐渐增加，类似于典型的剂量依赖性反应。用 1 mM 咖啡酸预处理 HEK293T-TRPV1 细胞可显着抑制辣椒素诱导的反应。当使用较低浓度的咖啡酸时，对辣椒素诱导反应的抑制作用不太明显。钙成像实验表明，咖啡酸孵育可显着抑制组胺敏感的背根神经节 (DRG) 神经元。用咖啡酸 (1 mM) 预处理导致对组胺应用有反应的 DRG 神经元的百分比从 12.5% 显着降低到 2.1%。用 1 mM 咖啡酸预处理可显着阻断 TRPA1 表达细胞中异硫氰酸烯丙酯 (AITC) 诱导的细胞内钙增加。咖啡酸还能够阻断 AITC 诱导的 TRPA1[1] 激活。

体内：用咖啡酸 (500 mg/kg) 预处理的小鼠表现出明显较少的组胺诱导的抓挠（30.50±10.87 次/1 小时，n=6）。进一步发现，较低剂量的咖啡酸（100 mg/kg）在组胺引起的抓挠中的抗抓挠效果并不显着，尽管似乎有减少的趋势（49.40±12.35 次/1 h, n=5). 500 mg/kg 咖啡酸预处理可显着抑制氯喹诱导的抓挠（161.6±31.42 次/1 h，n=5）[1]。咖啡酸显着降低 5- LO mRNA (P<0.01) 在海马中呈剂量依赖性。与缺血再灌注（I/R）未治疗组相比，I/R-Caffeic acid 组 5-LO 蛋白表达显着降低（P<0.05 或 P<0.01），尤其是 I/R-咖啡酸组 (50 mg/kg)。与 I/R 未治疗组相比，低剂量和高剂量咖啡酸组寻找平台的潜伏期显着缩短，缩短的平台潜伏期在 I/R-咖啡酸组（50 mg/公斤）（P<0.01）。低剂量咖啡酸组细胞损伤仍明显，固缩率为（63.6±2.8）%，而高剂量咖啡酸组海马神经元核固缩明显减少，固缩率为（13.3±2.8）%。 3.0)%[2]。

细胞试验：为了确定细胞活力，进行 MTT 测定。前一天将 HEK293T 细胞在 96 孔板中于 37°C 培养，以便实验当天细胞汇合度达到 85% 至 90%。实验当天，用不同浓度的咖啡酸处理细胞 10 分钟。仅用培养基处理对照细胞。去除上清液并用 PBS 洗涤后，将 MTT 试剂 (5 mg/mL) 直接添加到新鲜培养基中。然后将细胞在 37°C 下再孵育 4 小时，然后排干培养基并在黑暗条件下储存过夜。第二天，将 DMSO 添加到每个孔中，并在摇床中混合 10 分钟，然后使用微孔板记录仪在 490 nm 处读取板，参考波长为 620 nm。相对细胞活力 (%) 表示为相对于未处理的对照细胞的百分比[1]。

动物体内实验:将大鼠分为五组：假手术组（n=9）、缺血再灌注（I/R）非治疗组（n=9）、I/R-咖啡酸组（10 mg/kg）（n= 9)、I/R-咖啡酸组(30mg/kg)(n=9)和I/R-咖啡酸组(50mg/kg)(n=9)。 I/R-咖啡酸组于缺血前30min腹腔注射咖啡酸10、30、50mg/kg(用0.3％羧甲基纤维素钠配制)。假手术组和I/R组用等体积的0.3%羧甲基纤维素钠处理[2]。

 参考详情：www.medchemexpress.com/Caffeic_acid.html

参考文献：

[1]. Pradhananga S, et al. Caffeic acid exhibits anti-pruritic effects by inhibition of multiple itch transmission pathways in mice. Eur J Pharmacol. 2015 Sep 5;762:313-21.

[2]. Liang G, et al. The protective effect of caffeic acid on global cerebral ischemia-reperfusion injury in rats. Behav Brain Funct. 2015 Apr 18;11:18.