HC-067047 是一种有效的选择性 TRPV4 拮抗剂 | MedChemExpress (MCE)

HC-067047

CAS：883031-03-6

品牌：MedChemExpress (MCE)

存储条件：Powder: -20°C, 3 years; 4°C, 2 years.In solvent: -80°C, 6 months; -20°C, 1 month.

生物活性：HC-067047 是一种有效的选择性 TRPV4 拮抗剂，可逆地抑制通过人、大鼠和小鼠 TRPV4 同源物的电流，IC 值 50 值分别为 48 nM、133 nM 和 17 nM[1]。 IC50 和目标：IC50：48 nM（人 TRPV4）、133 nM（大鼠 TRPV4）、17 nM（小鼠 TRPV4）[1]。

体外：HC-067047（1 µM；24 小时；HEI-OC1 细胞）处理显着降低高糖培养的 HEI-OC1 细胞中的 mRNA 表达[2]。
HC-067047（1 µM；HEI-OC1 细胞） 24 小时；HEI-OC1 细胞）处理显着降低 TRPV4 蛋白的表达[2]。
HC-067047（1 µM；48 小时；HEI-OC1 细胞）处理抑制细胞增殖[2].
HC-067047（1 µM；48 小时；HEI-OC1 细胞）处理促进细胞凋亡[2]。

体内：HC-067047（0-50 mg/kg；腹膜内注射；持续 30 分钟；经环磷酰胺处理的 WT 和 Trpv4−/− 小鼠，以及首次接受实验的 WT 小鼠）治疗可增加膀胱功能并降低排尿频率在患有膀胱炎的 WT 小鼠中。 HC-067047 不影响 Trpv4−/− 小鼠[1] 的膀胱功能。

参考文献：

[1]. Everaerts W et al. Inhibition of the cation channel TRPV4 improves bladder function in mice and rats with cyclophosphamide-induced cystitis.Proc Natl Acad Sci U S A. 2010 Nov 2;107(44):19084-9.
[2]. Xing Y, et al. Decreased Expression of TRPV4 Channels in HEI-OC1 Cells Induced by High Glucose Is Associated with Hearing Impairment. Yonsei Med J. 2018 Nov;59(9):1131-1137.