脂质体的存在可以提供水凝胶系统对药物缓控释的释放和响应性释放的效果,避免了突释效应、增加局部药物浓度、减小副作用、改善药效;水凝胶骨架可以保护脂质体的完整性,提高其稳定性,适用在局部给药,扩展了脂质体应用范围。目前,脂质体-水凝胶给药系统已引起了研究人员的广泛兴趣,尤其是内嵌有各种特殊功能脂质体,以天然高分子材料为凝胶骨架的水凝胶系统由于其辅料均具有生物相容性、无毒性等特性,以及有凝胶骨架和脂质体双重药物释放屏障,可设计成各种刺激响应性药物传递系统。
壳聚糖(chitosan)是甲壳素部分脱乙酰化的产物,由D-葡糖胺(脱乙酰单元)和N-乙酰基-D-葡糖胺(乙酰基单元)通过β-1,4 糖苷键连接随机排列组成,是一种带正电的碱性线性多糖。由于其良好的生物相容性、无毒性、生物可降解性以及生物黏附性等性质,壳聚糖已被用在生物医药农业食品等行业和微球、水凝胶、纳米粒、胶束等药物传递系统中。
透明质酸(hyaluronic acid,HA)是一种天然酸性黏多糖,其糖链是由N-乙酰-D-葡糖胺和D-葡萄糖醛酸反复交替连接组成,呈线性结构。HA 在包括蛋白质转运、调节体内水平衡、润滑关节、受损伤口修复、抗感染等多种生理生化过程中发挥重要作用。由于其良好的生物相容性和生物可降解性,透明质酸在药物传递系统、眼用制剂、皮肤创伤修复愈合、骨关节组织工程等生物医药领域有着广泛的应用,尤其是在药物传递系统中,透明质酸可被化学修饰、或与其他辅料相结合制备成水凝胶、微球、纳米粒、聚合物胶束等新型药物载体,具有广阔的应用前景。
海藻酸盐(sodium alginate)是一种阴离子型线性高分子多糖,由β-D-甘露糖醛酸和α-L-古洛糖醛酸残基通过β-1,4 糖苷键连接组成。海藻酸盐具有pH 敏感性和生物黏附性,在水溶液中温和条件下可与Ca2+ 发生离子化交联,形成水凝胶。海藻酸钠在医药领域有广泛的应用,如伤口敷料、止血剂、药物载体材料等,在制剂中还可用作崩解剂、黏合剂、缓控释辅料等。
葡聚糖(dextran)又称为右旋糖苷,是一种具有多分支的中性多糖,且支链长度各不相同,主链由葡萄糖分子通过α-1,6-糖苷键组成,支链与主链间通过α-1,2、α-1,3 和α-1,4 糖苷键相连接。葡聚糖可由蔗糖溶液中培养的某些乳酸菌催化合成得到,其具有抗血栓形成、降低血液黏度的生理活性,常被用作血容量扩张剂代替血浆。葡聚糖水凝胶用作药物载体已被广泛研究,可加入乳酸、二异氰酸酯、多胺等,经化学交联制备得水凝胶,可用在小分子药物或生物大分子药物如蛋白质等的药物传递系统。
普鲁兰多糖(pullulan)是一种高水溶性的中性线性多糖,是以麦芽三糖为重复单元通过α-1,6-糖苷键连接组成,其中麦芽三糖单元是由3 个葡萄糖单元通过α-1,4 糖苷键相连得到。普鲁兰多糖主要由真菌出芽短梗霉菌(Aureobasidium pullulans)催化淀粉发酵制备得到,其在细胞保湿和营养摄入、物质跨细胞膜转运过程中有辅助作用。由于其生物可降解性、无色无味、良好成膜性等特性。近年来普鲁兰多糖及其衍生物作为药物载体材料、缓控释辅料的医药应用研究引起了科研工作者的兴趣。