RepSox
CAS:446859-33-2
品牌:MedChemExpress (MCE)
存储条件:Powder: -20°C, 3 years; 4°C, 2 years.In solvent: -80°C, 6 months; -20°C, 1 month.
生物活性:RepSox (E-616452) 是一种有效的选择性转化生长因子-β 受体 I/激活素样激酶 5 (TGF-β-RI/ALK5) 抑制剂。 RepSox 抑制 ALK5 自磷酸化,IC50 值为 4 nM。 RepSox 可用于肥胖和相关代谢疾病如 2 型糖尿病的研究[1][2]。 IC50 和目标:IC50:4 nM(ALK5 自磷酸化)[1]
体外:RepSox(化合物 19)抑制 ALK5 自磷酸化,IC50 值为 4 nM[1]。
RepSox(0-10 μM;0-8 天)在成纤维细胞培养基中诱导小鼠胚胎成纤维细胞 (MEF) 的脂肪生成[2]。
RepSox(0-10 μM;0-8 天)促进棕色脂肪前体细胞的分化,诱导白色脂肪前体细胞褐变[2]。
RepSox(0-10 μM; 0-8 days) 在原代小鼠成纤维细胞和脂肪前体细胞中诱导棕色脂肪生成[ 2]。
参考文献:
[1]. Gellibert F, et al. Identification of 1,5-naphthyridine derivatives as a novel series of potent and selective TGF-beta type I receptor inhibitors. J Med Chem. 2004 Aug 26;47(18):4494-506.
[2]. Wan-Zhi Tu, et al. RepSox, a small molecule inhibitor of the TGFβ receptor, induces brown adipogenesis and browning of white adipocytes. Acta Pharmacol Sin. 2019 Dec;40(12):1523-1531.
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