中文名:羟丙基-β-环糊精
CAS:128446-35-5
品牌:MedChemExpress (MCE)
存储条件:Powder: -20°C, 3 years; 4°C, 2 years.In solvent: -80°C, 6 months; -20°C, 1 month.
生物活性:(2-羟丙基)-β-环糊精是一种广泛使用的药物递送载体,可提高稳定性和生物利用度。
体外:用 (2-羟丙基)-β-环糊精处理细胞会导致转录因子 EB 激活,EB 是溶酶体功能和自噬的主要调节因子,并会增强细胞自噬清除能力[1] . (2-羟丙基)-β-环糊精处理可降低细胞内胆固醇,从而通过 G2/M 细胞周期停滞和细胞凋亡显着抑制白血病细胞生长。暴露 72 小时后,(2-羟丙基)-β-环糊精的 IC50 值在 3.86–10.09 mM 范围内。 (2-Hydroxypropyl)-β-cyclodextrin 还显示出对表达 T315I BCR-ABL 突变(赋予对大多数 ABL 酪氨酸激酶抑制剂的抗性)的 CML 细胞和具有白血病干细胞特征的缺氧适应性 CML 细胞的抗癌作用。此外,(2-羟丙基)-β-环糊精[2]可抑制人原代 AML 和 CML 细胞的集落形成能力。
体内:(2-羟丙基)-β-环糊精给药促进转录因子 EB 介导的蛋白脂质聚集体的清除,这些聚集体是由于溶酶体贮积症患者的细胞中溶酶体-自噬系统的低效活性而积累的[1]< /sup>。腹膜内注射 (2-羟丙基)-β-环糊精可显着提高白血病小鼠模型的存活率。 (2-羟丙基)-β-环糊精对小鼠全身给药无明显不良反应[2]。
细胞试验:将细胞与不同浓度(5、7.5、10、15、20 mM)的 HP-β-CD 一起孵育 72 小时。使用台盼蓝染料排除法评估细胞活力,并使用改良的甲基噻唑二苯基四唑 (MTT) 测定法评估细胞增殖[2]。
动物体内实验:小鼠:移植后第3天连续20天腹膜内注射200μL载体(盐水)或(2-羟丙基)-β-环糊精(50或150mM),每天监测存活情况。使用流式细胞术检测受体骨髓中的 GFP 阳性细胞可确认白血病细胞植入[2]。
参考详情:www.medchemexpress.cn/_2-Hydroxypropyl_-_beta_-cyclodextrin.html
参考文献:
[1]. Song W, et al. 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin promotes transcription factor EB-mediated activation of autophagy: implications for therapy. J Biol Chem. 2014 Apr 4;289(14):10211-22.
[2]. Yokoo M, et al. 2-Hydroxypropyl-β-Cyclodextrin Acts as a Novel Anticancer Agent. PLoS One. 2015 Nov 4;10(11):e0141946.