Lamivudine 是一种具有口服活性的核苷逆转录酶抑制剂 (NRTI) ｜ MedChemExpress (MCE)

Lamivudine

中文名：拉米夫定

CAS：134678-17-4

品牌：MedChemExpress (MCE)

存储条件：Powder: -20°C, 3 years; 4°C, 2 years.In solvent: -80°C, 6 months; -20°C, 1 month.

生物活性：Lamivudine (BCH-189) 是一种具有口服活性的核苷逆转录酶抑制剂 (NRTI)。拉米夫定可以抑制HIV逆转录酶1/2，也可以抑制乙型肝炎病毒的逆转录酶。拉米夫定水杨酸盐可穿透中枢神经系统[1][2]。 

体外：Lamivudine (1 μM) 是乙型肝炎病毒 (HBV) 复制的有效抑制剂，在源自先天感染鸭乙型肝炎病毒 (DHBV) 的鸭子的原代鸭肝细胞 (PDH) 培养物中显示出抗病毒活性[1].
Lamivudine（0-20 μM；2、4、9 天）抑制 DHBV 复制，50% 抑制浓度为 0.55 μM[1]。
Lamivudine，联合与 penciclovir (9-[2-hydroxy-1-(hydroxymethyl)ethoxymethyl]guanine [PCV]), (1 μM; 2, 4, 9 d) 显示协同效应，在减少通常顽固的病毒共价闭合环中发挥有效作用(CCC) DHBV 的 DNA 形式[1]。

体内：Lamivudine (20-500 mg/kg/d; po; 15 or 45 d) 引起氧化应激并对大鼠肝脏有毒性[2]。
Lamivudine (50 mg/kg; ip ; 单次剂量) 能很好地穿透中枢神经系统，并定位于大鼠易患 HIV 神经变性的脑区[3]。
拉米夫定在 HIV 感染大鼠体内的药代动力学参数 [3]

 

参数	Cmax (μg/mL)	Tmax (h)	T1/2 (h)	AUC (h·ng/mL)
等离子	25,846	0.25	0.68	22,172
大脑	272	0.5	1.2	967

在 24 小时内测量的药代动力学数据，取样是在给药后 0.25、0.5、1.0、2.0、4.0、6.0、8.0 和 24.0 小时完成。

参考文献：

[1]. Colledge D, et al. Synergistic inhibition of hepadnaviral replication by lamivudine in combination with penciclovir in vitro. Hepatology. 1997 Jul;26(1):216-25. 
[2]. Olaniyan LW, et al. Lamivudine-Induced Liver Injury. Open Access Maced J Med Sci. 2015 Dec 15;3(4):545-50.
[3]. Mdanda S, et al. Zidovudine and Lamivudine as Potential Agents to Combat HIV-Associated Neurocognitive Disorder. Assay Drug Dev Technol. 2019 Oct;17(7):322-329.