SZL P1-41
CAS:222716-34-9
品牌:MedChemExpress (MCE)
存储条件:Powder: -20°C, 3 years; 4°C, 2 years.In solvent: -80°C, 6 months; -20°C, 1 month.
生物活性:SZL P1-41 是一种特异性 Skp2 抑制剂,与 Skp2 的 F-box 结构域结合以阻止 Skp1 结合和 Skp2 SCF 复合物形成。 SZL P1-41 与 Skp2 缺陷一样,增强 p27 介导的细胞凋亡/衰老,同时损害 Akt 驱动的糖酵解。抗肿瘤活性[1][2]。 IC50 和目标:Skp2
体外:SZL P1-41(5-20μM;24 小时)在 PC3 细胞中诱导内源性 p27 蛋白表达,并诱导另一种 Skp2 底物 p21 的表达[1]。
体内:SZL P1-41(40-80 mg/kg;腹腔注射)对携带 A549 和 PC3 肿瘤异种移植物的裸鼠具有抑制前列腺和肺肿瘤生长的有效作用[1]。
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参考文献:
[1]. Chan CH et al. Pharmacological inactivation of Skp2 SCF ubiquitin ligase restricts cancer stem cell traits and cancer progression. Cell. 2013 Aug 1;154(3):556-68.
[2]. Chan CH, et al. Skp2: a dream target in the coming age of cancer therapy. Cell Cycle. 2014;13(5):679-80.