BD-1047 是 sigma-1 受体 的选择性功能性拮抗剂 | MedChemExpress (MCE)

BD-1047

CAS：138356-21-5

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生物活性：BD-1047（二氢溴化物）是 sigma-1 受体 的选择性功能性拮抗剂，在动物模型中表现出抗精神病活性，可预测精神分裂症的疗效[1]。 IC50 和目标：sigma-1 受体[1]。

体外：BD-1047（二氢溴化物）可防止 Cutamesine 降低鼠类光感受器衍生的 661w 细胞中由光照诱导的细胞死亡率[2]。
BD-1047（二氢溴化物）可减弱 Cutamesine 减少线粒体损伤和 caspase 3/7 活性水平升高[2]。

体内：BD-1047（二氢溴化物）（1-10 mg/kg；ip）以 10 mg/kg 的剂量降低小鼠的阿朴吗啡 (APO) 诱导的攀爬行为[1]。
BD-1047（二氢溴化物）抵消普拉克索和舍曲林（但不是普拉克索和氟西汀）共同给药引起的抗抑郁样作用[3]。
BD-1047（二氢溴化物）减少 pNR1 的表达增加，并逆转 Sig-1 R 激动剂增强 NMDA 诱导的疼痛行为和 pNR1 免疫反应性[4]。

参考文献：

[1]. Skuza G, et al. Effect of BD 1047, a sigma1 receptor antagonist, in the animal models predictive of antipsychotic activity. Pharmacol Rep. 2006 Sep-Oct;58(5):626-635.
[2]. Shimazawa M, et al. Effect of a sigma-1 receptor agonist, cutamesine dihydrochloride (SA4503), on photoreceptor cell death against light-induced damage. Exp Eye Res. 2015 Mar;132:64-72.
[3]. Rogóz Z, et al. Mechanism of synergistic action following co-treatment with pramipexole and fluoxetine or sertraline in the forced swimming test in rats. Pharmacol Rep. 2006 Jul-Aug;58(4):493-500.