G140 是一种有效的选择性环 GMP-AMP 合酶抑制剂 | MedChemExpress (MCE)

G140

CAS：2369751-07-3

品牌：MedChemExpress (MCE)

存储条件：Powder: -20°C, 3 years; 4°C, 2 years.In solvent: -80°C, 6 months; -20°C, 1 month.

生物活性：G140 是一种有效的选择性环 GMP-AMP 合酶 (cGAS) 抑制剂，IC50 分别为 14.0?nM 和 442?nM分别用于 h-cGAS 和 m-cGAS。 G140 具有抗炎活性[1]。 IC50 和目标：IC50：14.0?nM (h-cGAS)，442?nM (m-cGAS)

体外：G140（0.1-100 µM；4 小时）以剂量依赖性方式抑制 h-cGAS，在人 THP1 和原代巨噬细胞中的 IC50 分别为 1.70 和 0.86 µM[1] .
G140（0.1-100 µM；24 小时）在 THP1 细胞中抑制细胞活力，LD50 >100 µM[1] .

参考文献：

[1]. Lama L, et, al. Development of human cGAS-specific small-molecule inhibitors for repression of dsDNA-triggered interferon expression. Nat Commun. 2019 May 21; 10(1): 2261.