Linrodostat 是一种选择性且不可逆的吲哚胺 2,3-双加氧酶 1 (IDO1) 抑制剂 | MedChemExpress (MCE)

Linrodostat

CAS：1923833-60-6

品牌：MedChemExpress (MCE)

存储条件：Powder: -20°C, 3 years; 4°C, 2 years.In solvent: -80°C, 6 months; -20°C, 1 month.

生物活性：Linrodostat (BMS-986205) 是一种选择性且不可逆的吲哚胺 2,3-双加氧酶 1 (IDO1) 抑制剂，IC50 值为 1.1 IDO1-HEK293 细胞中的 nM。 Linrodostat 耐受性良好，在晚期癌症中具有强大的药效学活性[1][2]。 IC50 和目标：IDO1[1] 。

体外：与未处理的对照相比，Linrodostat（0.01-100 μM；72 小时；SKOV-3 和 Jurkat 克隆 E6-1 细胞）处理减少了活细胞的数量。 Linrodostat 还在低得多的浓度下诱导细胞死亡，其 IC50 为 6.3 μM[1]。

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参考文献：

[1]. Richards T, et al. Cell based functional assays for IDO1 inhibitor screening and characterization. Oncotarget. 2018 Jul 20;9(56):30814-30820.
[2]. Lillian L. Siu, et al. Abstract CT116: BMS-986205, an optimized indoleamine 2,3-dioxygenase 1 (IDO1) inhibitor, is well tolerated with potent pharmacodynamic (PD) activity, alone and in combination with nivolumab (nivo) in advanced cancers in a phase 1/2a trial. AACR; Cancer Res. 2017; 77 (13 Suppl): Abstract nr CT116.