Elaiophylin _ MedChemExpress (MCE)

CAS：37318-06-2

参考详情：Elaiophylin (Azalomycin B) | 抗生素 | MCE

品牌：MedChemExpress (MCE)

存储条件：Powder: -20°C, 3 years.In solvent: -80°C, 6 months; -20°C, 1 month.

生物活性：Elaiophylin (Azalomycin B; Gopalamicin; Efomycin E) 是一种自噬抑制剂，作为单一药物在卵巢癌细胞中发挥抗肿瘤活性[1]。 IC50 和靶点：自噬[1] 

体外：Elaiophylin 介导的自噬抑制和溶酶体功能障碍影响缺氧期间卵巢癌细胞的存活。暴露于 Elaiophylin（0.025-0.5 μM；24 小时）导致缺氧条件下卵巢癌 SKOV3 细胞死亡显着增加[1]。
在 SKOV3 和 A2780 细胞系中，Elaiophylin（0.25、0.5、0.75 μM；24 小时）处理导致裂解的 CASP9/caspase-9 和 PARP1 的显着激活以及 BIRC5/survivin 的下调，呈浓度依赖性方式[1]。

体内：与 DMSO 治疗相比，用 2 mg/kg Elaiophylin 治疗（每 2 天腹腔注射一次，持续 21 天；在 BALB/C 无胸腺小鼠中）显着抑制卵巢癌 SKOV3 细胞生长，与 DMSO 治疗相比，平均每日肿瘤生长率降低 72%用 DMSO 处理 [1].
较低剂量的 Elaiophylin 作为单一药物可发挥显着的抗肿瘤活性，而较高剂量会导致肠道毒性。在具有转移的原位卵巢癌模型中，将较低剂量 (2 mg/kg) 的 Elaiophylin 作为单一药物给药可实现显着的抗肿瘤效果而无毒性。仅在 8 mg/kg 组中观察到毒性反应[1]。

参考文献：

[1]. Zhao X, et al Elaiophylin, a novel autophagy inhibitor, exerts antitumor activity as a single agent in ovarian cancer cells. Autophagy. 2015;11(10):1849-63.