GSK621 是一种特异性 AMPK 激活剂 |MedChemExpress (MCE)

CAS：1346607-05-3

品牌：MedChemExpress (MCE)

存储条件：Powder: -20°C, 3 years; 4°C, 2 years.In solvent: -80°C, 6 months; -20°C, 1 month.

生物活性：GSK621 是一种特异性 AMPK 激活剂，对 AML 细胞的 IC50 值为 13-30 μM。 GSK621 诱导自噬 和细胞凋亡。 GSK621 诱导 eiF2α 磷酸化 - UPR 激活的标志[1]。  

体外：GSK621 (30 μM) 诱导 AMPKα T172、ACC (S79) 和 ULK1 (S555) 磷酸化[1]。
GSK621 (30 μM) 诱导自噬和细胞凋亡[1]< /sup>.
GSK621 治疗还在 AML 细胞中诱导 PERK 磷酸化，这是内质网应激的标志物[1]。

体内：GSK621（30 mg/kg，ip 每天两次）在 MOLM-14 异种移植细胞中表现出显着的抗肿瘤活性[1]。

参考详情：https://www.medchemexpress.com/gsk621.html

 

参考文献：

[1]. Pierre Sujobert, et al. Co-activation of AMPK and mTORC1 Induces Cytotoxicity in Acute Myeloid Leukemia. Cell Rep. 2015 Jun 9;11(9):1446-57.