中文名:去氧肾上腺素
CAS:59-42-7
品牌:MedChemExpress (MCE)
存储条件:Powder: -20°C, 3 years; 4°C, 2 years.In solvent: -80°C, 6 months; -20°C, 1 month.
生物活性:(R)-(-)-Phenylephrine 是一种选择性 α1-adrenoceptor 激动剂,主要用作减充血剂。
体外:(R)-(-)-Phenylephrine 是一种选择性 α1-adrenoceptor 激动剂,α 的 pKi 值为 5.86、4.87 和 4.70 1D、α1B 和 α1A 受体[1][2] . Phenylephrine 促进心脏成纤维细胞增殖。 Phenylephrine 激活 CaN 并引起 NFAT3 核转位。提示Ca(2+)/CaN/NFAT通路介导去氧肾上腺素诱导的心肌成纤维细胞增殖,该通路可能成为心肌纤维化的治疗靶点[3]。
体内:用 100 μM 去氧肾上腺素灌注心脏会导致两种 p38-MAPK 亚型快速(在 10 分钟时最大)12 倍激活。 α1-肾上腺素能受体激动剂,如去氧肾上腺素,可增加心脏的收缩力。去氧肾上腺素还可激活新生儿心室肌细胞中的 SAPKs/JNKs[4]。去氧肾上腺素可增加高潮气量通气大鼠的肺泡液清除率,加速肺水肿的吸收[5]。
动物体内实验:大鼠:使用随机数字表将总共170只雄性Wistar大鼠随机分为17组(n=10)。进行短期(40 分钟)高潮气量机械通气以诱导大鼠肺损伤,损害活性 Na+ 转运和肺液体清除。不通气的大鼠作为对照。为了证明去氧肾上腺素对肺泡液清除率的影响,将不同浓度(10、1、0.1、0.01 和 0.001 μM)的去氧肾上腺素注射到 HVT 通气大鼠的肺泡腔中[5]。
参考详情:www.medchemexpress.cn/_R_-_-_-Phenylephrine.html
参考文献:
[1]. Ford AP, et al. Pharmacological pleiotropism of the human recombinant alpha1A-adrenoceptor: implications foralpha1-adrenoceptor classification. Br J Pharmacol. 1997 Jul;121(6):1127-35.
[2]. Minneman KP, et al. Selectivity of agonists for cloned alpha 1-adrenergic receptor subtypes. Mol Pharmacol. 1994 Nov;46(5):929-36.
[3]. Wang J, et al. Phenylephrine promotes cardiac fibroblast proliferation through calcineurin-NFAT pathway. Front Biosci (Landmark Ed). 2016 Jan 1;21:502-13.
[4]. Lazou A, et al. Activation of mitogen-activated protein kinases (p38-MAPKs, SAPKs/JNKs and ERKs) by the G-protein-coupled receptor agonist phenylephrine in the perfused rat heart. Biochem J. 1998 Jun 1;332 ( Pt 2):459-65.
[5]. Li NJ, et al. Effect of phenylephrine on alveolar fluid clearance in ventilator-induced lung injury. Chin Med Sci J. 2013 Mar;28(1):1-6.