血红素是一种含铁的卟啉。 Hemin 是一种血红素加氧酶 (HO)-1 诱导剂 |MedChemExpress (MCE)

中文名:氯化血红素

CAS:16009-13-5

品牌:MedChemExpress (MCE)

存储条件:4°C, protect from light, stored under nitrogen

生物活性:血红素是一种含铁的卟啉。 Hemin 是一种血红素加氧酶 (HO)-1 诱导剂。 IC50 和靶标:血红素加氧酶[1]  

体外:用作阳性对照的血红素和 PGJ2 分别在 4 小时和 12 小时后强烈增加 HMOX 的表达和活性。事实上,在 48 小时后,30 μM Hemin 对所有使用的细胞系的细胞增殖都有显着影响,这是剂量依赖性的。氯化血红素处理将 PA-TU-8902、BxPC-3 和 MiaPaCa-2 癌细胞的细胞增殖分别降低至 62±5%、51±3% 和 38±8%,所有比较的 p < 0.0001。此外,Hemin 观察到他汀类药物的抗增殖作用增强,记录为联合治疗 48 小时后细胞增殖减少[1]。

体内:腹腔注射 Hemin (100 μmol/kg) 后,肾皮质中的 HO-1 水平开始逐渐升高。 HO-1 水平在 Hemin 预处理后 24 小时达到峰值。 HO-1主要在肾小管中表达。 Hemin 预处理后肾脏中的 HO-2 水平没有变化[2]。

细胞试验:对于细胞增殖测定,将细胞接种到 96 孔中(根据细胞系,每毫升 5-12.5×104 个细胞)并保存在 37°C 和 5% CO2 下。 24小时后,用他汀类药物或/和血红素处理细胞,然后进行MTT测试作为一般细胞增殖测定[1]。

动物体内实验:小鼠[2] 八至十周大的雄性 BABL/c 小鼠用于缺血再灌注 (I/R) 实验。将动物分为以下五组:(1)假手术组,不夹闭,分离双侧肾动脉; (2)媒介物组腹腔(ip)注射4mL/kg PBS作为媒介物对照(使用IRI); (3) Hemin预处理组腹腔注射100 μmol/kg Hemin(HO-1的有效诱导剂); (4) Hemin加ZnPP组在腹腔注射100 μmol/kg Hemin后6小时,腹腔注射锌原卟啉IX(HO-1活性抑制剂)5 mg/kg; (5) Hemin加PD98059组在接受100 μmol/kg Hemin ip 6小时后接受PD98059(一种ERK1/2活性抑制),剂量为10 mg/kg ip。两种抑制剂均在I/R前2 h ip施用,而Hemin在 I/R 前 8 小时施用。

 参考详情:www.medchemexpress.cn/Hemin.html

参考文献:

[1]. Chen HH, et al. Heme oxygenase-1 ameliorates kidney ischemia-reperfusion injury in mice through extracellular signal-regulated kinase 1/2-enhanced tubular epithelium proliferation. Biochim Biophys Acta. 2015 Oct;1852(10 Pt A):2195-201.

[2]. Vanova K, et al. Heme oxygenase is not involved in the anti-proliferative effects of statins on pancreatic cancer cells. BMC Cancer. 2016 May 12;16:309.

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