小编瑞禧为你科普聚乙二醇修饰技术:
泊洛沙姆又称环氧丙烷与环氧乙烷的聚合物,是一种非离子表面活性剂和药用辅料。功能有:1、增加药物的溶解度;2、作为乳化剂和稳定剂;3、可以作为缓释材料;4、作为乳膏剂,栓剂的基质;5、在眼部给药系统的应用有很好的效果。
1.利用聚己内酯(PCL)与亲水性添加剂泊洛沙姆188(F68)共混物作为载体材料与抗癌药物紫杉醇组成纳米粒缓释载药系统。
F68在微球表面形成孔状结构,提高了紫杉醇PCL微球的释放并获得了接近恒定的释放性能。
F68在PCL/F68载体材料中起到了增强疏水性药物紫杉醇释放的作用,进而增加紫杉醇在肿瘤局部的有效治疗浓度。
紫杉醇同剂量下,紫杉醇PCL/F68载药纳米粒的抗肿瘤活性要高于传统紫杉醇注射液全身给药。紫杉醇PCL/F68载药纳米粒对裸鼠人乳腺癌B37实体瘤生长具有明显抑制作用。肿瘤局部注射紫杉醇PCL/F68载药纳米粒准能够有效地抑制肿瘤的生长。
2.泊洛沙姆作胰岛素栓剂基质-增加降糖作用
直肠内PH值接近中性或微碱性,且水解酶活性低,药物极少被破坏。日可基本避免肝脏的首过效应。胰岛素是大分子药物,直肠内吸收相对困难,因而要加入促吸收剂,以提高生物利用度。
动物实验发现,用泊洛沙姆做基质,制备的胰岛素栓剂降糖作用大大改善。
另有人制得了一系列含脱氧胆酸、牛磺胆碱钠等的栓剂,每枚含胰岛素50单位