空白脂质体冻干粉制备以及荧光素修饰空白脂质体的应用

用旋转蒸发法制备空白脂质体，考察确定制备稳定的空白脂质体的卵磷脂与胆固醇的比例、中水化时间、以及蒸馏水的用量（可理解为形成微囊小球的浓度），并考察制得的脂质体包封油性药物前后的药剂学性质。

空白脂质体被荧光修饰，麦胚凝集素(wheat germ agglutinins,WGA)修饰的脂质体作为药物递送载体的可行性.采用成膜水化法制备包载5-羧基荧光素(5-carboxyfluorescein,FAM)的脂质体(liposome loaded with FAM,LS/FAM)。

将巯基化的WGA经聚乙二醇桥联修饰于该脂质体表面(WGA-modified liposome loaded with FAM,WGA-LS/FAM).测定WGA的巯基化程度,考察其修饰到脂质体表面后的生物活性,并对WGA-LS/FAM的理化性质和生物黏附性能进行表征和评价.所得巯基化WGA每分子中含1.32个巯基.WGA-LS/FAM的平均粒径为(97.40 ± 1.39)nm,多分散系数为0.23 ± 0.01,FAM的包封率为(2.95 ± 0.21)%,体外24 h的渗漏率约为4%。

结果表明,修饰到脂质体表面的WGA仍保持其糖蛋白结合活性.脂质体消除过程符合一级动力学特征,WGA-LS/FAM的消除速率明显低于未经修饰的脂质体,表现出脂质体提高药物包封率和生物黏附特性.

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