脂质体冻干粉/载药/载聚合物脂质体冻干粉的应用-瑞禧

随着生物与化学的不断发展,小编带大家了解中药冻干制剂成的研究应用技术,冻干技术也是制备各种中药脂质体、毫微粒、纳米乳的常用方法。冻干技术使脂质体等原有作为药物载体的优点进一步扩大,既可单独制备、储存,又可延长药物在体内的作用时间,降低其毒副作用,提高生物利用度,也为药物研发开辟了一个崭新的空间。本文主要针对表柔比星脂质体冻干粉和去氢骆驼蓬碱脂质体冻干剂粉进行研究概述。

表柔比星长循环脂质体进行冷冻干燥以提高制剂稳定性,方法考察冻干保护剂种类,预冻时间及总干燥时间对制剂的影响;并考察表柔比星长循环脂质体冻干粉在温度为(25±2)℃,相对 湿度(60±10)%条件下放置3个月的稳定性.结果以海藻糖为保护剂,保护剂与脂质体的比例为31.预冻温度-70℃,预冻时间8 h,冷冻干燥时间24 h.表柔比星长循环脂质体冻干后粒径,包封率,含量基本不变;加速条件下放置3个月,冻干制剂的再分散性好,包封率>94%,含量>99%.

脂质体作为药物的载体,具有可以提高药物指数、降低药物的毒性、具有靶向性、可以缓释长效从而减少药物剂量、具有和脂质体细胞的亲和性和与组织相容性等特点。

制备聚(2-乙基-2-噁唑啉)(PEOZ)修饰超氧化物歧化酶(SOD)模拟物脂质体的冻干制剂.方法:通过考察预冻方式,预冻时间,真空干燥时间及联合冻干保护剂的种类及比例等优化冻干工艺,并测定所制制剂的水化复溶时间,粒径和包封率.结果:以10%乳糖+1%甘露醇+10%海藻糖作为联合冻干保护剂,并以外加方式加入PEOZ修饰SOD模拟物脂质体中,快速冷冻5h,真空干燥30h,可得到外观光洁,平整的目标冻干制剂;其水化复溶时间为(10±1)s,粒径为(159.3±10.2)nm,包封率为86.25%(RSD=3.26%,n=6).结论:该优化冻干工艺质量可控,重复性好.

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