多肽合成：BWX 46 (Synonyms: ((Cys31, Nva 34)-Neuropeptide Y (27-36))2) 172997-92-1

BWX 46 (((Cys31, Nva 34)-Neuropeptide Y (27-36))2) 是一种选择性的 Y5 受体激动剂， IC50 值为 0.85 nM。BWX 46 能抑制 Y5 细胞合成 cAMP。

 

英文名称：((CYS31,NVA34)-NEUROPEPTIDE Y (27-36))2

中文名称：BWX 46

CAS号：172997-92-1

分子式：C116H186N36O28S2

分子量：2597.07

储存条件：−20°C

纯度：≥95% or 98%

溶解性：DMSO ≥ 100 mg/mL

货期：现货

 

BWX 46，作为一种高度特异性的Y5受体激动剂，其化学结构基于对神经肽Y（Neuropeptide Y, NPY）的修饰而设计，特别是聚焦于NPY的27至36位氨基酸序列，并通过将第31位的半胱氨酸（Cys）和第34位的亮氨酸（Leu）分别替换为半胱氨酸类似物（如N-甲基缬氨酸，通常简称为Nva，以增加稳定性和生物活性）来优化其性能。这种双重修饰的(Cys31, Nva34)-Neuropeptide Y (27-36)二聚体形式，即BWX 46，通过增强其与Y5受体的亲和力，展现了强大的药理作用。

Y5受体是G蛋白偶联受体家族的一员，广泛分布于中枢神经系统及外周组织，参与调节多种生理过程，包括能量平衡、食物摄入、体重调节以及情绪和行为等。BWX 46作为Y5受体的选择性激动剂，通过激活这些受体，能够触发一系列细胞内信号转导事件。

特别地，BWX 46的IC50值（即抑制50%目标活性所需的浓度）为0.85 nM，这一极低的数值表明该化合物具有极高的生物活性和对Y5受体的强亲和力。当BWX 46与Y5受体结合后，它抑制了由其他激素或神经递质（如VIP、PACAP等）通过该受体激活的腺苷酸环化酶（AC）活性，进而减少了细胞内环磷酸腺苷（cAMP）的合成。

cAMP作为一种重要的第二信使分子，在细胞内信号传导中扮演着关键角色，其水平的降低可以影响多种细胞功能，包括基因表达、细胞增殖、代谢调节等。因此，BWX 46通过抑制Y5细胞合成cAMP，可能进一步影响与能量平衡、食欲控制及体重管理相关的生理过程，为开发新型抗肥胖药物、治疗代谢综合征等提供了潜在的药物靶点。

综上所述，BWX 46作为一种高效的Y5受体激动剂，通过其独特的化学结构和强大的生物活性，在调节能量平衡、抑制食欲及潜在的治疗应用中展现出了广阔的前景。