AbMole| 全球重大疾病高关注度研究生物试剂—人源化单抗

 

人源化单克隆抗体是一类通过基因工程技术改造，由人类抗体框架区和少量的鼠源抗体互补决定区组成的单抗。它保留了鼠源抗体的特异性和高亲和力，同时显著减少了其免疫原性，广泛应用于生物医学研究。而全人源单克隆抗体则是组成抗体的氨基酸序列全部来自人类。目前有四种技术可用于全人源抗体制备：噬菌体展示技术，酵母展示技术，转基因动物和单个B细胞抗体制备技术。

人源化单抗在心血管、癌症、免疫炎症、感染、疼痛、脑认知和骨骼肌肉生长分化等领域都有重要应用，其优势在于：

1特异性高：

人源化单抗具有高度的靶向性，能特异性识别和结合目标抗原，减少对非靶组织的影响。

2免疫原性低：

由于人源化处理减少了异种抗体的成分，降低了宿主免疫系统对抗体的排斥反应，延长了抗体在体内的半衰期。

3效力强：

人源化单抗通常具有高亲和力和效价，在较低的剂量下也能发挥显著的生物学效应。

4多功能性：

可通过改造，增加抗体的多功能性，如双特异性抗体、抗体-药物偶联物（ADC）等。

5应用广泛：

人源化单抗在疫苗开发、免疫检测和基础生物医学研究等领域也有广泛应用。

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1Alirocumab 和 Evolocumab

Alirocumab（阿利西尤单抗，M3835）和 Evolocumab（依洛尤单抗，M1595）作为最重要的PCSK9单抗类抑制剂，常用于血脂和代谢研究。它们能够中和PCSK9蛋白，使其与LDLR结合减少，从而减少LDLR的降解，增加肝细胞表面LDLR水平，从而清除血液中的LDL-C。AbMole（奥默生物）抑制剂、人源化单抗、细胞因子、天然产物、活性肽优质供应商。

2Eculizumab

在免疫学研究中，补体C5是一个细分且热门的研究邻域。Eculizumab（依库珠单抗，M1598）是首个获批（First-in-class）的人源化C5补体的单克隆抗体抑制剂，能通过与补体复合物结合，抑制其活化，减少补体系统的过度反应。

3Romosozumab

Romosozumab（罗莫单抗，M25280）是一款首创（First-in-class）的用于骨质疏松症研究的单抗抑制剂，它可以抑制硬骨蛋白（Sclerostin，SOST），从而回复Wnt/β-catenin信号，从而有效增加骨密度，改善骨强度。

4Lecanemab 和 Donanemab

Lecanemab（仑卡奈单抗，M24594，全球首个获批的抗Aβ人源化单克隆抗体）和Donanemab（多奈单抗，M24855）是常用于阿尔茨海默症研究的两个关注度最高的抗Aβ单抗。它们可以靶向和清除脑中的β-淀粉样蛋白（Aβ），减少脑内Aβ斑块的积累，并进一步影响下游Tau信号通路，保护神经细胞。

5Bimagrumab

Bimagrumab（比玛卢单抗，M24625）是一种首创（first-in-class）的，靶向ActRIIB的全人源单克隆抗体，通过与ActRIIB结合，阻止肌肉生长的负调节因子Myostatin与其受体ActRIIB的相互作用，进而促进肌肉细胞的生长和分化。

6Erenumab 和 Galcanezumab

Erenumab（依瑞奈尤单抗，M24721）是一种首创（First-in-class）的降钙素基因相关肽（CGRP）受体的选择性全人源单克隆抗体。而Galcanezumab（加卡奈珠单抗，M22520）则是靶向CGRP的一款常用人源化单抗抑制剂。它们的区别在于后者是与CGRP结合，而前者是与CGRP的受体结合。它们最终都能较好地阻断CGRP的下游信号通路，进而缓解血管扩张和神经炎症。它们都可用于偏头痛的研究。

7Ranibizumab

Ranibizumab（雷珠单抗，M9236）是一款VEGF-A单克隆抗体，能够结合并中和VEGF-A，从而减少血管生成并降低血管通透性，改善因VEGF-A的过度表达而导致的异常的血管生长和渗漏，常用于眼科疾病、血管疾病的研究。

8Ponsegromab

Ponsegromab（PF06946860，M25098）是一种选择性的抗 GDF15 的人源化单抗抑制剂，通过与 GDF15 结合，阻断GDF15/GFRAL 介导的信号传导，可用于肿瘤抗恶病质的研究。

9Caplacizumab

Caplacizumab（卡拉西单抗，M25288）常用于血小板和血栓的研究。它通过靶向von Willebrand因子（vWF），阻止vWF与血小板糖蛋白Ib-IX-V复合体的相互作用，抑制血小板的聚集。

10Palivizumab

Palivizumab（帕利珠单抗，M24841）是专门针对RSV融合蛋白的人源化单克隆抗体，常用于抗感染研究或疫苗开发的研究。它通过与RSV融合蛋白结合，阻止RSV融合蛋白与宿主细胞膜的相互作用，从而防止病毒进入宿主细胞。

人源化单抗不仅在生命科学的信号通路及蛋白质功能研究、化合物靶点验证中发挥重要作用，其在蛋白药研发中作为高亲和力阳性对照的功能同样不可取代。AbMole（奥默生物）为全球科研工作者提供“活性高、特异性好、纯度高”的各靶点热门、首创及同类最佳的人源化单抗，助力探索生命的奥秘。