AbMole|CCG-203971（CAS号1443437-74-8；目录号M8533）

CCG-203971是Rho/MKL1/SRF转录通路的抑制剂，CCG-203971 有效靶向 RhoA/C 激活的 SRE 荧光素酶 (IC50=6.4 μM)。CCG-203971 抑制 PC-3 细胞迁移，IC50 为 4.2 μM。可用于去雄抵抗性前列腺癌相关研究。

生物活性

CCG-203971是Rho/MKL1/SRF转录通路的抑制剂，已被证明在黑色素瘤和乳腺癌的转移中发挥作用。CCG-203971是CCG-1423 (SML0987)的第二代类似物，IC50为4.2 μM，而CCG-1423的IC50为1 μM，但细胞毒性较小。

在小鼠研究中，CCG-203971抑制PC-3前列腺癌细胞的侵袭，在剂量为100 mg/kg IP 5天内耐受良好。

Rho/MRTF/SRF途径也被证明参与多种类型的实体器官纤维化。CCG-203971在人结肠肌成纤维细胞中抑制基质硬度和TGF-β介导的纤维生成，并在小鼠皮肤损伤模型和肺纤维化成纤维细胞中显示抗纤维化活性。

化学性质

分子量	408.88
分子式	C23H21ClN2O3
CAS号	1443437-74-8
溶解性（25°C）	DMSO ≥ 70 mg/mL
储存条件	粉末型式       -20°C   3年；4°C   2年 溶于溶剂       -80°C   6个月；-20°C   1个月
运输方式	冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。

储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	2.4457 mL	12.2285 mL	24.4571 mL
5 mM	0.4891 mL	2.4457 mL	4.8914 mL
10 mM	0.2446 mL	1.2229 mL	2.4457 mL

参考文献

[1] Erika M Lisabeth, et al. Identification of Pirin as a Molecular Target of the CCG-1423/CCG-203971 Series of Antifibrotic and Antimetastatic Compounds

[2] Zengdun Shi, et al. Myocardin and myocardin-related transcription factor-A synergistically mediate actin cytoskeletal-dependent inhibition of liver fibrogenesis

[3] Cynthia Yu-Wai-Man, et al. Local delivery of novel MRTF/SRF inhibitors prevents scar tissue formation in a preclinical model of fibrosis

[4] Kim M Hutchings, et al. Pharmacokinetic optimitzation of CCG-203971: Novel inhibitors of the Rho/MRTF/SRF transcriptional pathway as potential antifibrotic therapeutics for systemic scleroderma

[5] Bunta Watanabe, et al. Stereospecific Inhibitory Effects of CCG-1423 on the Cellular Events Mediated by Myocardin-Related Transcription Factor A