Baloxavir(巴洛沙韦)是一种首创的(first-in-class)流感病毒cap依赖性核酸内切酶(CEN)的抑制剂,可用于甲型和乙型流感的相关研究。Baloxavir 抑制病毒 RNA 的转录和复制,并具有强大的抗病毒活性。
生物活性
Baloxavir(巴洛沙韦)是一种首创的(first-in-class)流感病毒cap依赖性核酸内切酶(CEN)的抑制剂,可用于甲型和乙型流感的相关研究。Baloxavir 抑制病毒 RNA 的转录和复制,并具有强大的抗病毒活性。Baloxavir (BXA) 在酶促测定中通过选择性抑制帽依赖性核酸内切酶 (CEN) 活性来抑制病毒 RNA 转录,并在细胞病变效应测定中抑制病毒在受感染细胞中的复制而没有细胞毒性。Baloxavir 对各种甲型流感病毒亚型 (H1N2、H5N1、H5N2、H5N6、H7N9 和 H9N2) 显示出广泛的效力。此外,在 Baloxavir 存在的情况下,病毒的连续传代导致分离出 BXA 敏感性降低的 PA/I38T 变体。Baloxavir (BXA) 抑制帽依赖性核酸内切酶 (CEN)) 和 CEN/RdRp 活性,IC50 值分别为 2.5 nM 和 1.6 nM,而观察到低效力 (IC50 >40 nM) 对抗 RdRp 活性。
化学性质
分子量 | 483.49 |
分子式 | C24H19F2N3O4S |
CAS号 | 1985605-59-1 |
溶解性(25°C) | DMSO 40 mg/mL |
储存条件 | 粉末型式 -20°C 3年;4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月;-20°C 1个月 |
运输方式 | 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。 |
储备液配制
*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
---|---|---|---|
1 mM | 2.0683 mL | 10.3415 mL | 20.683 mL |
5 mM | 0.4137 mL | 2.0683 mL | 4.1366 mL |
10 mM | 0.2068 mL | 1.0341 mL | 2.0683 mL |
参考文献
[2] Matt Shirley. Baloxavir Marboxil: A Review in Acute Uncomplicated Influenza