AbMole|Baloxavir 巴洛沙韦(CAS号1985605-59-1;目录号M9183)

Baloxavir(巴洛沙韦)是一种首创的(first-in-class)流感病毒cap依赖性核酸内切酶(CEN)的抑制剂,可用于甲型和乙型流感的相关研究。Baloxavir 抑制病毒 RNA 的转录和复制,并具有强大的抗病毒活性。

生物活性

Baloxavir(巴洛沙韦)是一种首创的(first-in-class)流感病毒cap依赖性核酸内切酶(CEN)的抑制剂,可用于甲型和乙型流感的相关研究。Baloxavir 抑制病毒 RNA 的转录和复制,并具有强大的抗病毒活性。Baloxavir (BXA) 在酶促测定中通过选择性抑制帽依赖性核酸内切酶 (CEN) 活性来抑制病毒 RNA 转录,并在细胞病变效应测定中抑制病毒在受感染细胞中的复制而没有细胞毒性。Baloxavir 对各种甲型流感病毒亚型 (H1N2、H5N1、H5N2、H5N6、H7N9 和 H9N2) 显示出广泛的效力。此外,在 Baloxavir 存在的情况下,病毒的连续传代导致分离出 BXA 敏感性降低的 PA/I38T 变体。Baloxavir (BXA) 抑制帽依赖性核酸内切酶 (CEN)) 和 CEN/RdRp 活性,IC50 值分别为 2.5 nM 和 1.6 nM,而观察到低效力 (IC50 >40 nM) 对抗 RdRp 活性。

化学性质
分子量483.49
分子式C24H19F2N3O4S
CAS号1985605-59-1
溶解性(25°C)DMSO 40 mg/mL
储存条件粉末型式       -20°C   3年;4°C   2年
溶于溶剂       -80°C   6个月;-20°C   1个月
运输方式冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass1 mg5 mg10 mg
1 mM2.0683 mL10.3415 mL20.683 mL
5 mM0.4137 mL2.0683 mL4.1366 mL
10 mM0.2068 mL1.0341 mL2.0683 mL
参考文献

[1] Hideyuki Ikematsu, et al. Baloxavir Marboxil for Prophylaxis against Influenza in Household Contacts

[2] Matt Shirley. Baloxavir Marboxil: A Review in Acute Uncomplicated Influenza

[3] Frederick G Hayden, et al. Baloxavir Marboxil for Uncomplicated Influenza in Adults and Adolescents

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