球形/PH响应性的树枝状聚合物：树枝状聚酰胺PAMAM/His-PAMAM/DNA 聚酰胺偶联组氨酸/的制备流程

聚酰胺-胺(PAMAM)是树状大分子之一，它既具有树状大分子的共性，又具有自身的特性，是具有三维立体球形结构的树枝状高分子。它由初始引发核、重复单元组成的内层、含有大量官能团的表面区域三部分构成。今天和小编一起看看树枝状聚酰胺偶联组氨酸生成的聚合物His-PAMAM。

以PAMAM表面的伯胺基对氨酸乙酯盐酸盐的酯基进行氨解的方法,对PAMAM表面进行组氨酸化修饰。1.0 g PAMAM G4溶于pH 7.4的磷酸盐缓冲液( PBS)中,然后加入PAMAM G4表面胺基5倍摩尔量的2-羟基吡啶(2-HP),搅拌均匀后,再加人PAMAM G4表面胺基5倍摩尔量的组氨酸乙酯盐酸,在磁力搅拌下40℃下连续反应48 h,然后经透析(截留分子量为12 000)和冷冻干燥得到终产品─—组氨酸修饰的聚酰胺-胺型树状高分子( His-PAMAM G4)。

 树枝状高分子聚酰胺的制备，以发散收敛结合法为例：

先对中心核EDA进行半保护，以发散法合成非对称型的PAMAM (2.0 G)树状大分子，再分别与吡喃葡萄糖-D-葡萄糖酸内酯和邻苯二甲酸酐反应，得到A(亲水性)和B(疏水性)两种嵌段结构的半球状树状大分子，后脱除中心核上的保护基，以收敛法将A、B连接起来，形成球形树状大分子。

聚酰胺-胺（PAMAM）是具有大量胺基、酰胺基、碳基等功能基团的树枝形高分子，随着代数的增大，其结构出现孔洞。由于其生物相容性好，无免疫原性，因此可以利用末端功能基团与靶分子或靶分子进行结合，并对其进行表面修饰，从而得到载体分子。PAMAM作为一种优良的基因载体，由于 PAMAM具有良好的稳定性、良好的溶解性、不具有免疫原性、使用方便等优点，因此被广用于基因转染。
 

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HRSW 小编RL2022.10