Tranilast (MK-341) 作为一种抗特应剂 | MedChemExpress (MCE)

Tranilast

中文名：曲尼司特

CAS：53902-12-8

品牌：MedChemExpress (MCE)

存储条件：Powder: -20°C, 3 years; 4°C, 2 years.In solvent: -80°C, 6 months; -20°C, 1 month.

生物活性：Tranilast (MK-341) 作为一种抗特应剂。曲尼司特抑制 前列腺素 D2 的产生（PGD2，IC50= 0.1 mM）。 Tranilast sodium 具有抗炎和免疫调节作用[1]。 Tranilast sodium 拮抗血管紧张素II并抑制其在血管平滑肌细胞中的生物学作用[2]。 

体外：Tranilast 表现出显着的免疫调节活性，可抑制内毒素诱导的前列腺素 E2（PGE2；IC50=~1-20 μM）、血栓素 B2（IC50=~10-50 μM） , (TGF-β1; IC50=~100-200 μM), 和IL-8 (IC50=~100 μM)形成。 Tranilast 抑制 A23187 诱导的单核细胞白三烯 C4 或 PGE2 形成，IC50 分别为 10-40 μM 和 2-20 μM[3]。
Tranilast (10-200 μM) 在 MCF-7 和 MDA-MB-231 细胞系中表现出剂量依赖性的抗增殖作用。曲尼司特 (10-200μM) 还增强他莫昔芬 (1-20 μM) 在体外对人乳腺癌细胞的抗肿瘤作用[4]。
曲尼司特 (12.5, 25, 50 , 100 μg/mL; 72 小时) 抑制 HDMECs 的增殖[5]。

体内：Tranilast（300 mg/kg；每天口服两次，持续 3 天）剂量依赖性地抑制小鼠的血管生成[5]。

详情：www.medchemexpress.cn/Tranilast.html

参考文献：
[1]. K Ikai , et al. Inhibitory Effect of Tranilast on Prostaglandin D Synthetase. Biochem Pharmacol. 1989 Aug 15;38(16):2673-6.
[2]. Sara Darakhshan, et al. Tranilast Enhances the Anti-Tumor Effects of Tamoxifen on Human Breast Cancer Cells in Vitro. J Biomed Sci. 2013 Oct 21;20(1):76.
[3]. E A Capper, et al. Modulation of Human Monocyte Activities by Tranilast, SB 252218, a Compound Demonstrating Efficacy in Restenosis. J Pharmacol Exp Ther. 2000 Dec;295(3):1061-9.
[4]. M Isaji , et al. Tranilast Inhibits the Proliferation, Chemotaxis and Tube Formation of Human Microvascular Endothelial Cells in Vitro and Angiogenesis in Vivo. Br J Pharmacol. 1997 Nov;122(6):1061-6.
[5]. K Miyazawa , et al. Tranilast Antagonizes Angiotensin II and Inhibits Its Biological Effects in Vascular Smooth Muscle Cells. Atherosclerosis. 1996 Apr 5;121(2):167-73.