Voruciclib 是一种具有口服活性和选择性的 CDK 抑制剂 |MedChemExpress (MCE)

CAS：1000023-04-0

品牌：MedChemExpress (MCE)

存储条件：Powder: -20°C, 3 years; 4°C, 2 years.In solvent: -80°C, 6 months; -20°C, 1 month.

生物活性：Voruciclib 是一种具有口服活性和选择性的 CDK 抑制剂，Ki 值为 0.626 nM-9.1 nM。 Voruciclib 有效阻断 CDK9，MCL-1 的转录调节因子。 Voruciclib 在多种弥漫性大 B 细胞淋巴瘤 (DLBCL) 模型中抑制 MCL-1 的表达[1]。 

体外：Voruciclib（0.5-5 µM；6 小时）显示 ABC 和 GCB 亚型[1]中的 MCL-1 靶向下调。
每个 Ki 值CDK9/cyc T2、CDK9/cyc T1、CDK6/cyc D1、CDK4/cyc D1、CDK1/cyc B 和 CDK1/cyc A 等靶标对于 Voruciclib 盐酸盐为 0.626 nM、1.68 nM、2.92 nM、3.96 nM、5.4 nM, 9.1 nM, 分别为[1]。

体内：Voruciclib hydrochloride（200 mpk；口服强饲法）和 Venetoclax（分别在 U2932、RIVA、SU-DHL-4 和 NU-DHL-1 中分别为 10 mpk、1 mpk、50 mpk、25 mpk）的组合导致增强肿瘤生长抑制在 U2932、RIVA、SU-DHL-4（每周 6 天，持续 4 周）和 NU-DHL-1（每周 5 天，持续 3 周）DLBCL[1] 。

 参考详情：Voruciclib | CDK 抑制剂 | MCE

参考文献：

[1]. Dey J, et al. Voruciclib, a clinical stage oral CDK9 inhibitor, represses MCL-1 and sensitizes high-risk Diffuse Large B-cell Lymphoma to BCL2 inhibition. Sci Rep. 2017 Dec 21;7(1):18007.