利妥昔单抗是一种抗 CD20 嵌合单克隆抗体 |MedChemExpress (MCE)

中文名：利妥昔单抗

CAS：174722-31-7

品牌：MedChemExpress (MCE)

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生物活性：利妥昔单抗是一种抗 CD20 嵌合单克隆抗体，用于治疗某些自身免疫性疾病和癌症类型。  

体外：利妥昔单抗抑制受刺激的人 B 细胞的增殖，这与具有活化的幼稚表型的 B 细胞的相对增加有关。除了这种人口转变之外，各种 B 细胞亚群的表型或细胞因子概况没有重大变化。与在没有利妥昔单抗的情况下刺激的 B 细胞相比，在利妥昔单抗存在的情况下刺激的 B 细胞诱导更强的 T 细胞增殖[1]。所有测试的淋巴瘤细胞对抗体依赖性细胞介导的细胞毒性 (ADCC)、抗体介导的肿瘤细胞吞噬作用和利妥昔单抗诱导的细胞凋亡同样敏感。利妥昔单抗诱导滤泡性淋巴瘤细胞的高 CDC 杀伤[2]。

体内：单次注射利妥昔单抗或小鼠抗 CD20 抗体 1F5，在肿瘤出现后 1 天腹膜内给药，可治愈 100% 的动物。在注射肿瘤的动物中，NK 细胞或嗜中性粒细胞或两者的消耗不会影响药物的治疗活性。同样，利妥昔单抗能够根除无胸腺裸鼠体内的肿瘤细胞，表明其活性不依赖于 T 细胞[3]。

细胞试验：在肿瘤发生后第 1 天通过腹膜内注射单次注射利妥昔单抗或鼠抗 CD20 Ab 1F5，可治愈 100% 的动物。在注射肿瘤的动物中，NK 细胞或中性粒细胞或两者的消耗不会影响药物的治疗活性。同样，利妥昔单抗能够根除无胸腺裸鼠中的肿瘤细胞，表明其活性不依赖于 T 细胞[3]。

动物体内实验:通过尾静脉注射将 8×103 个 EL4-CD20+ 细胞溶解在 200 μL 盐水中，对 C57BL/6 小鼠（8-10 周龄）进行接种。在平行的小鼠组中，24 小时后腹膜内接种 150 g 利妥昔单抗、鼠抗 CD20 IgG2a Ab 1F5 或对照抗人 IL-2R Ab daclizumab 溶于 300 μL 盐水中，或仅接种盐水 [1]。

参考详情：www.medchemexpress.cn/Rituximab.html

 

参考文献：

[1]. Kamburova EG, et al. In vitro effects of rituximab on the proliferation, activation and differentiation of human B cells. Am J Transplant. 2012 Feb;12(2):341-50.

[2]. Manches O, et al. In vitro mechanisms of action of rituximab on primary non-Hodgkin lymphomas. Blood. 2003 Feb 1;101(3):949-54.

[3]. Byrd JC, et al. The mechanism of tumor cell clearance by rituximab in vivo in patients with B-cell chronic lymphocytic leukemia: evidence of caspase activation and apoptosis induction. Blood. 2002 Feb 1;99(3):1038-43.