Vericiguat (BAY1021189) 是一种有效的、可口服的可溶性鸟苷酸环化酶刺激剂 ｜ MedChemExpress (MCE)

Vericiguat

中文名：维利西呱

CAS：1350653-20-1

品牌：MedChemExpress (MCE)

存储条件：Powder: -20°C, 3 years; 4°C, 2 years.In solvent: -80°C, 6 months; -20°C, 1 month.

生物活性：Vericiguat (BAY1021189) 是一种有效的、可口服的可溶性鸟苷酸环化酶刺激剂。

体外：Vericiguat（0.01 μM 至 100 μM）依赖性地刺激重组 sGC 浓度，1.7 倍至 57.6 倍。当与 NO 供体二乙胺/一氧化氮复合物 (DEA/NO) 结合时，vericiguat 和 DEA/NO 在很宽的浓度范围内对酶活性具有协同作用。在最高浓度的 vericiguat (100 μM) 和 DEA/NO (100 nM) 下，sGC 的比活性比基线高 341.6 倍。 Vericiguat 依赖性地刺激 sGC 报告细胞系浓度，EC50 为 1005±145 nM。 Vericiguat 浓度依赖性地抑制苯肾上腺素诱导的兔隐动脉环、兔主动脉环和犬股静脉环收缩，IC50 值分别为 798、692 和 3072 nM。 Vericiguat 浓度依赖性地抑制 U46619 诱导的猪冠状动脉环收缩，IC50 为 956 nM[1]。

体内：Vericiguat（化合物 24）（口服给药；3 mg/kg，10 mg/kg；每天一次；21 天）在 L-NAME 治疗的肾素转基因大鼠的高血压诱导的终末器官损伤模型中维持心脏和肾脏功能.此外，与对照组相比，Vericiguat 治疗组显着降低了总死亡率[1]。

参考文献：

[1]. Follmann M, et al. Discovery of the Soluble Guanylate Cyclase Stimulator Vericiguat (BAY 1021189) for the Treatment of Chronic Heart Failure. J Med Chem. 2017 Jun 22;60(12):5146-5161.