骨化三醇是维生素 D 最活跃的代谢物 |MedChemExpress (MCE)

中文名：骨化三醇

CAS：32222-06-3

品牌：MedChemExpress (MCE)

存储条件：-20°C, protect from light, stored under nitrogen

生物活性：骨化三醇是维生素 D 最活跃的代谢物，也是 维生素 D 受体 (VDR) 的激动剂。 IC50 和靶标：维生素 D 受体[1]  

体外：骨化三醇体外对宫颈癌细胞具有抗增殖作用。与对照相比，当用 100 nM 骨化三醇处理 6 天时，细胞减少了 12.8%。随着骨化三醇浓度的增加，细胞增殖的抑制变得更加明显。对于 200 和 500 nM 骨化三醇，下降分别为 26.1% 和 31.6%。用骨化三醇处理 72 小时可明显诱导细胞在 G1 期积累，与对照 (24.36%) 相比，200 nM 约占 66.18%，500 nM 约占 78.10%。与对照组相比，骨化三醇治疗显着降低 HCCR-1 蛋白表达，并呈时间和剂量依赖性[1]。骨化三醇以剂量依赖性方式显着增加 ERα mRNA，EC50 为 9.8×10-9 M[2]。

体内：用骨化三醇（每天 150 ng/kg，持续 4.5 个月）进行长期治疗可改善松弛（pD2：6.30±0.09，Emax：骨化三醇中的 68.6±3.9%-处理过的 OVX，n=8)。 OVX 大鼠的双肾肾血流量减少，骨化三醇处理可恢复血流量。慢性骨化三醇给药可降低 OVX 大鼠肾动脉中 COX-2 和血栓素-前列腺素 (TP) 受体的表达增加[3]。在第 56 天，高剂量和低剂量骨化三醇治疗显着降低了果糖喂养大鼠的收缩压 (SBP) 14±4 和 9±4 mmHg。高剂量骨化三醇治疗（20 ng/kg 每d)与其他组相比，血清离子钙水平显着升高(1.44±0.05 mmol/L)[4]。

细胞试验：HeLa S3 细胞以 1,000 个细胞/孔的密度接种在含 10% 胎牛血清 (FBS) 的 Dulbecco 改良 Eagle 培养基 (DMEM) 的 96 孔板中，并用 1% 乙醇（对照）或不同浓度的骨化三醇处理（ 100、200 和 500 nM）72 小时。细胞计数试剂盒8 (CCK-8) 用于测定细胞增殖。用 200 nM 骨化三醇培养 24、48、72、96、120 和 144 小时后，收获细胞进行分析。三个独立实验一式四份进行[1]。

动物体内实验:本研究使用体重为 200 至 220 克的成年雌性 Sprague-Dawley 大鼠。将大鼠饲养在温度受控的房间（~23°C）中，光照/黑暗周期为 12 小时。这些动物可以自由获取标准饮食和水。对大鼠进行卵巢切除术（OVX）。手术后 6 个月，OVX 大鼠被随机分配接受载体二甲亚砜（OVX+载体）或骨化三醇（每天 150 ng/kg，OVX+骨化三醇）治疗。骨化三醇治疗通过口服管饲进行，持续 4.5 个月。测量血压和血清骨化三醇水平[3]。

参考详情：www.medchemexpress.cn/Calcitriol.html

 

参考文献：

[1]. Wang G, et al. Calcitriol Inhibits Cervical Cancer Cell Proliferation Through Downregulation of HCCR1 Expression. Oncol Res. 2014;22(5-6):301-9.

[2]. Santos-Martínez N, et al. Calcitriol restores antiestrogen responsiveness in estrogen receptor negative breast cancer cells: a potential new therapeutic approach. BMC Cancer. 2014 Mar 29;14:230.

[3]. Dong J, et al. Calcitriol restores renovascular function in estrogen-deficient rats through downregulation of cyclooxygenase-2 and the thromboxane-prostanoid receptor. Kidney Int. 2013 Jul;84(1):54-63.

[4]. Chou CL, et al. Beneficial effects of calcitriol on hypertension, glucose intolerance, impairment of endothelium-dependent vascular relaxation, and visceral adiposity in fructose-fed hypertensive rats. PLoS One. 2015 Mar 16;10(3):e0119843.