Quercetin是一种体外重组Sirt1蛋白的激活剂,同时也是PI3K抑制剂,IC50为2.4 - 5.4 μM。此外,Quercetin也是一种Senolytics(衰老抑制剂)。
生物活性
Quercetin是一种天然黄酮类化合物,可激活或抑制许多蛋白质的活性。Quercetin槲皮素可激活SIRT1,也可抑制PI3K,抑制PI3K γ,PI3K δ,PI3K β的IC50值分别为2.4 μM, 3.0 μM, 5.4 μM。它能强有力的使PI3K和Src激酶失效,适度抑制Akt1/2,并轻微影响PKC,p38和ERK1/2。Quercetin抑制TNF诱导的LDH释放,EC依赖性中性粒细胞对牛肺动脉血管内皮细胞(BPAEC)的粘附,BPAEC的DNA合成以及细胞增殖。
在体内,Quercetin (75 mg/kg)与2-Methoxyestradiol结合增强对人前列腺癌LNCaP和PC-3细胞异种移植瘤生长的抑制。
化学性质
分子量 | 302.24 |
分子式 | C15H10O7 |
CAS号 | 117-39-5 |
溶解性(25°C) | DMSO 50 mg/mL |
储存条件 | 粉末型式 -20°C 3年;4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月;-20°C 1个月 |
运输方式 | 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。 |
储备液配制
*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
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1 mM | 3.3086 mL | 16.5431 mL | 33.0863 mL |
5 mM | 0.6617 mL | 3.3086 mL | 6.6173 mL |
10 mM | 0.3309 mL | 1.6543 mL | 3.3086 mL |