芸苔素内酯是一种主要的植物生长调节剂 |MedChemExpress

中文名：油菜素内酯

CAS：72962-43-7

品牌：MedChemExpress (MCE)

存储条件：Powder: -20°C, 3 years; 4°C, 2 years.In solvent: -80°C, 6 months; -20°C, 1 month.

生物活性：芸苔素内酯是一种主要的植物生长调节剂，可调节植物细胞伸长。 IC50 和目标：植物生长调节剂[1] 

体外：Brassinolide 是一种植物甾醇，首先从油菜 (Brassica napus L.) 的花粉中分离出来。 Brassinolide 可以在 PC-3 细胞中诱导时间和浓度依赖性细胞毒性。细胞死亡的模式似乎主要是细胞凋亡，如流式细胞术分析、荧光和透射电子显微镜所示。芸苔素内酯处理后Caspase-3活性明显升高。 Western blot 研究表明，用 Brassinolide 处理会引发抗凋亡蛋白 Bcl-2 表达的时间依赖性降低，这表明 Brassinolide 可通过触发细胞凋亡在 PC-3 细胞中诱导细胞毒性。因此，芸苔素内酯可能是治疗前列腺癌的有前途的候选药物[1]。油菜素内酯是一种植物生长调节剂，对通过向敏感的CCRF-CEM细胞中逐步添加长春新碱(VCR)获得的人T淋巴母细胞系CCRF-VCR 1000的多药耐药性(MDR)，初步探索逆转作用的机制. 0.001-10 μg/mL浓度的芸苔素内酯处理后，CCRF-VCR的抗性发生部分逆转，逆转倍数分别为4.4-11.6。耐药细胞中罗丹明 123 的细胞内积累显着减少。芸苔素内酯处理后，积累增加，荧光染料水平介于耐药细胞和敏感细胞之间。在三组中未发现拓扑异构酶 II 的催化活性发生变化。 p53在耐药细胞中的蛋白表达水平高于敏感细胞。油菜素内酯处理后，CCRF-VCR细胞中p53的表达恢复到敏感细胞水平。芸苔素内酯可通过抑制P-糖蛋白转运药物的渗出，有效逆转CCRF-VCR细胞的耐药性。下调p53的异常表达可能是逆转芸苔素内酯MDR的机制之一[2]。

细胞试验：采用MTT法检测耐药细胞系的耐药因子以及添加油菜素内酯后的逆转倍数。流式细胞仪检测P-糖蛋白转运的荧光染料罗丹明123在细胞内的积累，Sulliven法评估拓扑异构酶II的催化活性，以探讨油菜素内酯对抗性的影响。采用Western blotting检测敏感细胞和耐药细胞中p53蛋白的表达，探讨油菜素内酯的作用[2]。

 参考详情：www.medchemexpress.cn/Brassinolide.html

参考文献：

[1]. Wu YD, et al. Brassinolide, a plant sterol from pollen of Brassica napus L., induces apoptosis in human prostate cancer PC-3 cells. Pharmazie. 2007 May;62(5):392-5.

[2]. Xian LJ, et al. Reversing effect of brassinolide on multidrug resistance of-CCRF-VCR1000 cells and a preliminary investigation on its mechanisms. Yao Xue Xue Bao. 2005 Feb;40(2):117-21.