纳米医学已经被用于各种癌症治疗,包括肿瘤靶向药物传递、热疗以及光动力治疗。PLGA材料是一种常用的纳米药物载体。PLGA包裹的化疗药物,例如阿霉素、紫杉醇、顺铂、姜黄素等,均是采用这种被动靶向治疗策略,以增加抗肿瘤活性,延长循环时间以及避免药物与血液的接触来提高药物的稳定性。例如,PEG化PLAG纳米粒子载阿霉素的半衰期比自由的药物要高3.7倍。在药物被动靶向治疗中,嗜菌吞噬效应会缩短药物在血液中循环时间,而PEG化的PLGA纳米粒子由于PEG的隐蔽效应,阻止了嗜菌吞噬效应对纳米粒子的作用从而延长循环时间。另外,将抗癌药物包裹于生物相容性的高聚物,并采用被动靶向治疗不仅能够提高抗肿瘤效应,还能够显著地降低药物的副作用。
为了增加纳米粒子的特异性,更好地靶向目标部位,促进细胞的吞入,纳米粒子表面需要连接上特殊的配体,靶向到肿瘤细胞的抗原或受体,肿瘤微环境或者是肿瘤血管。这些靶向配体常用的包括生物素、叶酸、适配体、抗体以及肽。然而,主动靶向也会带来一些负面影响:通过表面修饰,循环时间由于对于纳米载体的调理及识别作用而降低;肿瘤细胞的受体表达会随时间改变,并且在不同受体之间转换,导致靶向失败。这些就需要发展一些纳米载体携带对于肿瘤细胞不同分化状态都会过表达的靶向受体。
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