Guggulsterone | 香胶甾酮
中文名:香胶甾酮
CAS:95975-55-6
品牌:MedChemExpress (MCE)
存储条件:4°C, protect from light
生物活性:Guggulsterone 是一种植物甾醇,来源于树 Commiphora wightii 的树胶脂。 Guggulsterone 通过下调抗凋亡基因产物(IAP1、xIAP、Bfl-1/A1、Bcl-2、cFLIP 和生存素< /b>),调节细胞周期蛋白(cyclin D1 和 c-Myc),激活 caspases 和 JNK,抑制 Akt<支持>[1]。 Guggulsterone 是一种法尼醇 X 受体 (FXR) 拮抗剂,可降低 CDCA 诱导的 FXR 激活,对 Z- 的 IC50 分别为 17 和 15 μM和 E-Guggulsterone,分别[2]。 IC50 和目标:IC50:17 μM(Z-Guggulsterone for FXR)和 15 μM(E-Guggulsterone for FXR)[2] 体外:/ i> Guggulsterone(0.5-20 μM;24 小时)抑制 TREM-1、TLR4 和 TNF-α 的表达以及 LPS 对 IκBα 和 NF-κB p65 的磷酸化[2]。 体内实验:Guggulsterone(口服;100 mg/kg,每天一次,持续 8 天)显着提高了患有 TNBS 诱导的结肠炎的野生型小鼠的存活率 [2].
体外:Guggulsterone(0.5-20 μM;24 小时)抑制 TREM-1、TLR4 和 TNF-α 的表达以及 LPS 对 IκBα 和 NF-κB p65 的磷酸化[2]。
体内:Guggulsterone(口服;100 mg/kg,每天一次,持续 8 天)显着提高了患有 TNBS 诱导的结肠炎的野生型小鼠的存活率[2]。
参考文献:
[1]. Shishodia S, et al. Guggulsterone for Chemoprevention of Cancer. Curr Pharm Des. 2016;22(3):294-306.
[2]. Che X, et al. Protective effects of guggulsterone against colitis are associated with the suppression of TREM-1 and modulation of macrophages. Am J Physiol Gastrointest Liver Physiol. 2018 Jul 1;315(1):G128-G139.