UC2288 是一种新型、具有细胞渗透性和口服活性的 p21 衰减剂 | MedChemExpress (MCE)

UC2288

CAS:1394011-91-6

品牌:MedChemExpress (MCE)

存储条件:Powder: -20°C, 3 years; 4°C, 2 years.In solvent: -80°C, 6 months; -20°C, 1 month.

生物活性:UC2288 是一种新型、具有细胞渗透性和口服活性的 p21 衰减剂(对 p21 具有相对选择性的活性),它是基于索拉非尼 (HY-10201) 合成的。 UC2288 独立于 p53 降低 p21 mRNA 表达,并减弱 p21 蛋白水平,对 p21 蛋白稳定性影响最小。 UC2288 即使在 10 μM[1] 时也不会抑制 VEGFR2 和 Raf 激酶。

体外:UC2288(0-10 μM;24 小时)降低 p21 蛋白水平,但对其他蛋白没有影响[1]。
UC2288(0-10 μM;24 小时)降低 p21 mRNA转录或转录后表达,但独立于 p53[1]。

体内:UC2888(口服灌胃;15 mg/kg;每周 3 次;4 周)与 imetelstat 共同治疗可显着抑制肿瘤生长,并且不影响小鼠体重[2]。
UC2288 (腹膜内注射;10 mg/kg;7 天内 4 次)减轻 MPTP 诱导的行为障碍,防止 MPTP 处理的小鼠大脑中 MAPK 通路的激活。 MPTP 处理提高了 MPTP 处理的小鼠脑中的 TNF-α、IL-6 和 IL-1β 水平,但 UC2288 显着降低 MPTP 诱导的 TNF-α、IL-6 水平,但脑中 IL-1β 没有降低[3].

详情:www.medchemexpress.cn/uc2288.html

参考文献:

[1]. Hiromi I Wettersten, et al. A Novel p21 Attenuator Which Is Structurally Related to Sorafenib. Cancer Biol Ther. 2013 Mar;14(3):278-85.
[2]. Romi Gupta, et al. Synergistic tumor suppression by combined inhibition of telomerase and CDKN1A. Proc Natl Acad Sci U S A. 2014 Jul 29;111(30):E3062-71.
[3]. Jun Hyung Im, et al. p21 inhibitor UC2288 ameliorates MPTP induced Parkinson’s disease progression through inhibition of oxidative stress and neuroinammation. Translational Medicine.Neurobiology of Disease

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