AbMole|Verubecestat (MK-8931) 维罗司他；维鲁贝斯特(CAS号：1286770-55-5；目录号 M9386）

Verubecestat (MK-8931) 是一种具有口服活性的，高亲和力 BACE1 和 BACE2 抑制剂，Ki 值分别为 2.2 nM 和 0.38 nM。Verubecestat (MK-8931) 能剂量依赖地降低脑脊液中的SEZ6、CACHD1、LRRN1、L1CAM和sgp130。

生物活性

Verubecestat（MK-8931）是一种BACE1抑制剂，对人和小鼠Bace1的Ki值分别为2.2和3.4 nM。Verubecestat还可以抑制人类细胞中Ab40、Ab42和sAPPb的产生。

在体内，用较高剂量的维鲁贝斯特处理大鼠和猴子，并没有引起许多以前报道的BACE抑制的不良反应。Verubecestat 可以有效降低 Aβ40，并具有用于阿尔茨海默氏病的潜力。

化学性质

分子量	409.41
分子式	C17H17F2N5O3S
CAS号	1286770-55-5
溶解性（25°C）	DMSO ≥ 30 mg/mL
储存条件	粉末型式       -20°C   3年；4°C   2年 溶于溶剂       -80°C   6个月；-20°C   1个月
运输方式	冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。

储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	2.4425 mL	12.2127 mL	24.4254 mL
5 mM	0.4885 mL	2.4425 mL	4.8851 mL
10 mM	0.2443 mL	1.2213 mL	2.4425 mL

参考文献

[1] Cyrille Sur, et al. BACE inhibition causes rapid, regional, and non-progressive volume reduction in Alzheimer's disease brain

[2] Matthew E Kennedy, et al. Verubecestat for Prodromal Alzheimer's Disease. Reply

[3] Shaomin Li, et al. Verubecestat for Prodromal Alzheimer's Disease

[4] Michael F Egan, et al. Randomized Trial of Verubecestat for Prodromal Alzheimer's Disease

[5] Michael F Egan, et al. Randomized Trial of Verubecestat for Mild-to-Moderate Alzheimer's Disease