脂质纳米颗粒中各成分的作用-PEG脂质

脂质纳米颗粒(LNP)在核酸治疗领域有着巨大的潜力。LNP的诸多结构及生物学特性并不仅仅归因于单一的脂质成分，而是各类脂质的组合。因此，本文将着重描述不同的脂质成分在LNP制备中的作用，本次分享的是PEG脂质。

PEG脂质的选择极大地影响LNP的大小、稳定性、体内分布和转染效率等关键特性。在LNP制备和存储过程中，PEG脂质通过提供空间屏障来稳定其结构，既能驱动自组装又能防止颗粒聚集。图1的电镜图中不难看出，当PEG脂质占比提升时，LNP的粒径有较明显的下降。此外，PEG脂质在一定程度上控制LNP的循环时间及其与细胞间的相互作用。选择哪一种PEG 脂质高度取决于治疗目的、靶器官和/或细胞类型以及给药途径，并应考虑构成脂质尾巴的烷基/酰基链的摩尔比和长度，研究表明这些参数都会影响LNP的关键特性。