Ivosidenib 是种具有口服活性的抑制剂 | MedChemExpress (MCE)

最新推荐文章于 2024-09-02 12:58:50 发布

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文章标签： MCE 抑制剂

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Ivosidenib

CAS：1448347-49-6

品牌：MedChemExpress (MCE)

存储条件：Powder: -20°C, 3 years; 4°C, 2 years.In solvent: -80°C, 6 months; -20°C, 1 month.

生物活性：Ivosidenib (AG-120) 是一种具有口服活性的异柠檬酸脱氢酶 1 突变体 (mIDH1) 酶 抑制剂，它在体内表现出显着的 d-2-羟基谷氨酸 (2-HG) 降低。 Ivosidenib (AG-120) 因其可接受的安全性和临床活性而具有治疗 AML 的潜力[1]。 IC50 和目标：12 nM（小鼠 IDH1R132H）。

体外：Ivosidenib (AG-120)（0-13 μM；48 小时）抑制多种 IDH1-R132 突变体，其效力与 IC50 值相似：IDH1-R132H (IC50=12纳米）； IDH1-R132C (IC50=13 nM); IDH1-R132G (IC50=8 nM); IDH1-R132L (IC50=13 nM); IDH1-R132S (IC50=12 nM)，分别[1]。

体内：AG-120（灌胃给药；50 mg/kg 和 150 mg/kg）迅速降低肿瘤 2-HG 浓度，达到最大抑制（在 50 mg/kg 和 150 mg/kg 剂量下分别为 92.0% 和 95.2%）给药后 -12 小时[1]。

参考文献：

[1]. Popovici-Muller J, et al. Discovery of AG-120 (Ivosidenib): A First-in-Class Mutant IDH1 Inhibitor for the Treatment of IDH1Mutant Cancers. ACS Med Chem Lett. 2018 Jan 19;9(4):300-305.