Bufalin 是一种从 Chan Su 中分离出来的活性成分，作为有效的 Na+/K+-ATPase 抑制剂 | MedChemExpress (MCE)

Bufalin

中文名：蟾毒灵

CAS：465-21-4

品牌：MedChemExpress (MCE)

存储条件：Powder: -20°C, 3 years; 4°C, 2 years.In solvent: -80°C, 6 months; -20°C, 1 month.

生物活性：Bufalin 是一种从 Chan Su 中分离出来的活性成分，作为有效的 Na+/K+-ATPase 抑制剂，与亚基 α1 结合， α2 和 α3，Kd 分别为 42.5、45 和 40 nM[1][2] .抗癌活性[2]。 IC50 和目标：Kd：42.5 nM（Na,K-ATPase α1），45 nM（Na,K-ATPase α2），40 nM（Na,K-ATPase α3）。

体外：蟾蜍灵（0、1、2、4 μM，持续 48 小时）降低 NCI-H460 细胞的细胞活力[2]。
蟾蜍灵 (2 μM) 增加 caspae-3、Endo G 和GADD153 mRNA 表达，但降低 GRP78 mRNA 表达[2]。

体内：蟾蜍灵（0.1、0.2 或 0.4 mg/kg，腹腔注射，每天一次，持续 14 天）在携带 NCI-H460 细胞的小鼠中显示出显着的抗肿瘤活性[2]。

参考文献：

[1]. Katz A, et al. Selectivity of digitalis glycosides for isoforms of human Na,K-ATPase. J Biol Chem. 2010 Jun 18;285(25):19582-92.
[2]. Wu SH, et al. Bufalin induces apoptosis in vitro and has Antitumor activity against human lung cancer xenografts in vivo. Environ Toxicol. 2017 Apr;32(4):1305-1317.