磷酸奥司他韦 (GS 4104) 是一种神经氨酸酶抑制剂 |MedChemExpress (MCE)

中文名：磷酸奥司他韦

CAS：204255-11-8

品牌：MedChemExpress (MCE)

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生物活性：磷酸奥司他韦 (GS 4104) 是一种神经氨酸酶抑制剂，推荐用于治疗和预防 A 型流感 和 B。 IC50 和靶标：A 型和 B 型流感[1]  

体外：磷酸奥司他韦 (OP) 是一种前体药物，口服后很容易从胃肠道吸收，主要通过肝酯酶广泛转化为羧酸奥司他韦 (OC)[1]。磷酸奥司他韦是一种广泛使用的抗流感唾液酸酶抑制剂。使用单向方差分析睾丸，CMA07 和 CMT-U27 细胞系的代谢活性在 305 μM 磷酸奥司他韦处理后显着降低（分别为 p=0.005 和 p<0.0001）。相比之下，与对照细胞相比，0.305 μM (p=0.9781)、3.05 μM (p=0.7436) 和 30.5 μM (p=0.9623) 磷酸奥司他韦处理未观察到统计学显着变化。最后，为了评估磷酸奥司他韦对 CMA07 和 CMT-U27 程序性细胞死亡的影响，并且考虑到 305 μM 磷酸奥司他韦处理会损害细胞代谢活动，因此使用 TUNEL 测定法进行程序性细胞死亡测量。 24 小时磷酸奥司他韦处理，特别是 305 μM，显着增加 CMA07 (p=0.001) 和 CMT-U27 (p=0.0002) DNA 片段化，表明与较低奥司他韦浓度或 PBS 相比，促进程序性细胞死亡[2]。

体内：磷酸奥司他韦处理的小鼠在原发性肿瘤中表现出明显更多的炎症浸润 (p=0.01)。 Ki-67抗原和caspase-3蛋白分别用于评估CMT-U27异种移植肿瘤细胞的增殖和凋亡。在接受奥司他韦治疗和未接受治疗的小鼠之间，Ki-67 和半胱天冬酶 3 (p=0.2) 的表达几乎没有差异[2]。

细胞试验：CMA07 和 CMT-U27 细胞在 24 孔板中培养一式三份，每种条件：0.305 μM、3.05 μM、30.5 μM 和 305 μM 磷酸奥司他韦，PBS 用作对照。连续 7 天，每天在 Neubauer 室中以 0.4% 台盼蓝 1:2 稀释细胞进行细胞计数，并使用 1 mm3 的体积换算系数（即 1×104）进行细胞计数。该测定重复 3 次并绘制生长曲线[2]。

动物体内实验:小鼠[2] 4-6周龄的雌性NIH(S)II-nu/nu裸鼠，使用25号针在乳腺脂肪垫中原位接种1×106个活的CMT-U27犬乳腺癌细胞。总共接种8只小鼠。当结节达到约 500 mm3 的体积时，将小鼠 (n=8) 随机分为对照组 (n=4) 和治疗组 (n=4)。动物每天接受腹膜内 (IP) 100 μL PBS （对照组）或 100mg/Kg 磷酸奥司他韦，用 PBS 稀释（治疗组）直至死亡。使用卡尺测量肿瘤大小，并通过宽度×长度×高度估计肿瘤体积(mm 3 )。

 参考详情：www.medchemexpress.cn/Oseltamivir-phosphate.html

参考文献：

[1]. Huang H, et al. Transplacental transfer of Oseltamivir phosphate and its metabolite Oseltamivir carboxylate using the ex vivo human placenta perfusion model in Chinese Hans population. J Matern Fetal Neonatal Med. 2016 Aug 8:1-5.

[2]. de Oliveira JT, et al. Anti-influenza neuraminidase inhibitor Oseltamivir phosphate induces canine mammary cancer cell aggressiveness. PLoS One. 2015 Apr 7;10(4):e0121590.

[3]. Li P, et al. A Simple and Robust Approach for Evaluation of Antivirals Using a Recombinant Influenza Virus Expressing Gaussia Luciferase. Viruses. 2018 Jun 13;10(6). pii: E325.