Talabostat mesylate 他拉波司坦甲磺酸盐 AbMole介绍

目录号 M1333  Talabostat mesylate 他拉波司坦甲磺酸盐

Talabostat mesylate (Val-boroPro mesylate; PT100 mesylate) 是一种口服活性和非选择性的二肽基肽酶 IV (DPP-IV) 抑制剂 (IC50 < 4 nM; Ki = 0.18 nM) 和成纤维细胞活化蛋白 (FAP) 的抑制剂 (IC50 = 560 nM)，抑制 DPP8/9 (IC50 = 4/11 nM; Ki = 1.5/0.76 nM)，静息细胞脯氨酸二肽酶 (QPP) (IC50 = 310 nM)、DPP2 和一些其他 DASH 家族酶。

生物活性

Talabostat mesylate (Val-boroPro mesylate; PT100 mesylate) inhibits DPP8/9 (IC50 = 4/11 nM; Ki = 1.5/0.76 nM), quiescent cell proline dipeptidase (QPP) (IC50 = 310 nM), DPP2, and some other DASH family enzymes. Talabostat mesylate (Val-boroPro mesylate; PT100 mesylate) competitively inhibits the dipeptidyl peptidase (DPP) activity of FAP and CD26/DPP-IV, and there is a high-affinity interaction with the catalytic site. Talabostat mesylate (Val-boroPro mesylate; PT100 mesylate) treatment of WEHI 164-inoculated mice increases mRNA expression of cytokines and chemokines known to promote T-cell priming and chemoattraction of T cells and innate effector cells.

化学性质

分子量	310.18
分子式	C10H23BN2O6S
CAS号	150080-09-4
溶解性（25°C）	Water ≥ 150 mg/mL DMSO ≥ 30 mg/mL
储存条件	粉末型式       -20°C   3年；4°C   2年 溶于溶剂       -80°C   6个月；-20°C   1个月
运输方式	冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。

储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	3.2239 mL	16.1197 mL	32.2393 mL
5 mM	0.6448 mL	3.2239 mL	6.4479 mL
10 mM	0.3224 mL	1.612 mL	3.2239 mL

参考文献

[1] Connolly BA, et al. J Med Chem. Dipeptide boronic acid inhibitors of dipeptidyl peptidase IV: determinants of potency and in vivo efficacy and safety.

[2] Adams S, et al. Cancer Res. PT-100, a small molecule dipeptidyl peptidase inhibitor, has potent antitumor effects and augments antibody-mediated cytotoxicity via a novel immune mechanism.

其他相关的Dipeptidyl Peptidase产品
Gly-Pro-pNA hydrochloride Gly-Pro-pNA hydrochloride 是一种二肽基肽酶抑制剂，对二肽基肽酶II、二肽基肽酶IV和二肽基肽酶IX具有抑制作用。Gly-Pro-pNA 是一种显色底物，可被循环酶二肽基肽酶 IV (DPP IV) 切割，可用于筛选 DPP IV 抑制剂。
BI 1291583 BI 1291583是一种新型的组织蛋白酶C (cathepsin C; CatC; DPP1) 选择性抑制剂。BI 1291583以共价、可逆的方式结合人DPP-1并高效抑制DPP-1活性。
HAEGT HAEGT 是胰高血糖素样肽-1 (GLP-1) 的多肽 N-端的 1-5 残基片段，序列为 His-Ala-Glu-Gly-Thr。
Diprotin B Diprotin B 是二肽氨基肽酶 IV (DPP IV) 的抑制剂。
Azaleatin Azaleatin 是一种从 Rhododendron 种中分离得到的 O-甲基化黄酮醇。

关键词：Talabostat mesylate, BXCL701 mesylate; Val-boroPro mesylate; PT100 mesylate, Talabostat mesylate供应商, Dipeptidyl Peptidase抑制剂, 购买Talabostat mesylate, Talabostat mesylate溶解度, Talabostat mesylate结构式