MCP/CCL抑制剂 Bindarit 宾达利AbMole介绍

Bindarit（宾达利）是炎症趋化因子亚家族（包括单核细胞趋化蛋白 MCP-1/CCL2， MCP-3/CCL7和MCP-2/CCL8）的抑制剂，可以抑制促炎单核细胞的浸润，此外，Bindarit通过下调经典NFκB途径发挥作用，包括IκBα和p65磷酸化的减少，NFκB二聚体活化的减少，以及随后核转位和DNA结合的减少等。

Bindarit 处理抑制人类单核细胞产生对细菌LPS 或 C.白色链珠菌反应的单核细胞趋化蛋白-1(MCP-1)，IC50分别为 172 µM和403 µM。Bindarit抑制LP诱导的 MCP-1产量，与MCP-1 mRNA转录水平降低相关，IC50 为75 µM。Bindarit抑制LPS刺激的MM6细胞中 MCP-1产量，IC50为425 μM, 不会影响IL-8 或 IL-6释放。

Bindarit (10-300 μM；48 小时) 在 100 μM 和 300 μM 时分别显著抑制血小板衍生生长因子-BB (PDGF-BB) 诱导的大鼠 VSMC 增殖 27% 和 42%。Bindarit (50 mg/kg；口服给药；每天；持续 4 个月、6 个月、8 个月；NZB/W F1 雌性小鼠) 延迟蛋白尿的发生并显著防止肾功能损害。Bindarit 完全阻止单核细胞趋化蛋白 (MCP-1) 上调。

动物实验参考文献

文章: Prevention of Obesity Related Diseases through Laminarin-induced targeted delivery of Bindarit 
给药方式: 口服 
剂量: 100 mg/kg 
频次: 每3天一次

文章: Effects of the MCP-1 synthesis inhibitor bindarit on tumorigenesis and inflammatory markers in the C3(1)/SV40Tag mouse model of breast cancer 
给药方式: 饮食中添加 
剂量: 0.5% 
频次: 从4周到21周龄

文章: The Anti-Inflammatory Agent Bindarit Attenuates the Impairment of Neural Development through Suppression of Microglial Activation in a Neonatal Hydrocephalus Mouse Model 
给药方式: 皮下注射 
剂量: 100 mg/kg 
频次: 从出生后第4天至第7天，每日一次

文章：CCL2/CCR2, but not CCL5/CCR5, mediates monocyte recruitment, inflammation and cartilage destruction in osteoarthritis
给药方式: 口服灌胃
剂量: 50 mg/kg/day
频次: 未明确指出每日给药次数，但通常口服灌胃的实验会是每日一次。

文章：The anti-inflammatory agent bindarit inhibits neointima formation in both rats and hyperlipidaemic mice
给药方式: 口服灌胃
剂量: 200 mg/kg/day
频次: 每天两次

文章：STING signaling activation modulates macrophage polarization via CCL2 in radiation-induced lung injury
给药方式: 气管内给药
剂量: 50 mg/kg
频次: 在初次照射前一小时给药，后续没有提及是否继续给药。

文章：Bindarit Reduces Bone Loss in Ovariectomized Mice by Inhibiting CCL2 and CCL7 Expression via the NF‐κB Signaling Pathway
给药方式: 腹腔注射
剂量: 200 μg/g/day
频次: 每日一次。

文章：Single-cell RNA sequencing reveals recruitment of the M2-like CCL8high macrophages in Lewis lung carcinoma-bearing mice following hypofractionated radiotherapy
给药方式: 腹腔注射
剂量: 100 mg/kg
频次: 从肿瘤接种后第5天开始，持续7天。

化学性质

分子量	324.37
分子式	C19H20N2O3
CAS号	130641-38-2
溶解性（25°C）	DMSO 45 mg/mL Ethanol 30 mg/mL
储存条件	粉末型式       -20°C   3年；4°C   2年 溶于溶剂       -80°C   6个月；-20°C   1个月
运输方式	冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。

储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	3.0829 mL	15.4145 mL	30.829 mL
5 mM	0.6166 mL	3.0829 mL	6.1658 mL
10 mM	0.3083 mL	1.5414 mL	3.0829 mL

参考文献

[1] Zollo M, et al. Clin Exp Metastasis. Targeting monocyte chemotactic protein-1 synthesis with bindarit induces tumor regression in prostate and breast cancer animal models.

[2] Mora E, et al. Cell Cycle. Bindarit: an anti-inflammatory small molecule that modulates the NFκB pathway.

[3] Grassia G, et al. Cardiovasc Res. The anti-inflammatory agent bindarit inhibits neointima formation in both rats and hyperlipidaemic mice.

[4] Gazzaniga S, et al. J Invest Dermatol. Targeting tumor-associated macrophages and inhibition of MCP-1 reduce angiogenesis and tumor growth in a human melanoma xenograft.

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