膦配体化合物催化剂-2,3-二氢苯并[d][1,3]膦杂二氢呋喃

膦配体化合物催化剂-2,3-二氢苯并[d][1,3]膦杂二氢呋喃

膦配体化合物催化剂-2,3-二氢苯并[d][1,3]膦杂二氢呋喃

手性膦配体在不同类型过渡金属催化的不对称合成中发挥着重要作用,在20世纪70年代初为铑催化的不对称氢化开发了CAMP和DIPAMP配体以来,P-手性膦配体的发展一直很缓慢。直到20世纪90年代后期,随着bisP*、TangPhos等配体的出现,P-手性膦配体的开发才重新受到关注。

     直至今日,有机合成化学家相继开发了许多手性膦配体,为不对称催化作出了突破性的贡献。但是,大多数P-手性膦配体都存在制备难度大、操作不方便或反应活性和选择性差的问题,导致它们的应用十分有限,只有少数配体可用,如DIPAMP、bisP*、TangPhos、DuanPhos和QuinoxP*等(Figure 1)。所以,寻求新颖、高效和实用的手性膦配体一直是有机合成化学家关注的焦点。

鉴于大多数P-手性膦配体对空气敏感且在不对称催化中存在反应活性和选择性差的问题,设计适用于多种反应的双膦和单膦配体的P-手性配体骨架是非常必要的。

基于2,3-二氢苯并[d][1,3]膦杂二氢呋喃结构单元的P-手性双膦和单膦配体的合成及其在手性天然产物和药物合成中的应用

对2,3-二氢苯并[d][1,3]膦杂二氢呋喃骨架的合成路线进行反复摸索,选

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