Tetrazine-PEG-Paclitaxel ,CPT,CDDP、DOX,四嗪PEG修饰药物
由于PEG的良好性能,使得它成为一种应用广的生物修饰材料。蛋白质和多肽经PEG化后可以改善其许多性质,如增加水溶性、降低免疫原性和抗原性,延长在血浆中半衰期和增加稳定性等。
主要原因有以下几方面:①每个甲氧基可以结合2 3个水分子,它可以掺入到多肽和细胞表面,变为是自身分子量5-10倍大的水溶性蛋白;PEG经交联后吸收自重量10 -100倍的水分,在biyao时能释放出来,增加了水溶性。增加多肽的分子量,减少肾脏的滤过,从而改变了生物分布。PEG的屏障作用能够遮蔽多肽的抗原表位,降低免疫原性,增加对蛋白水解酶稳定性,延长其在血浆中的半衰期。一些蛋白质或多肽的PECG修饰物作为药物在实际应用中也取得了良好的效果。
中文名称: 四嗪-聚乙二醇-紫杉醇
英文名称:Tetrazine-PEG-Paclitaxel
PEG分子量:1/2/3.4/5/10K分子量可选
形态:固体或粉末,取决于分子量
溶解性:溶于大部分有机溶剂
根据偶联基团的不同,活化的PE衍生物可以分为以下几种:
修饰氨基用的烷基化PEG和酰基化PEC,如 PEG一环氧化物、PECG一醛、羟基琥珀酰酯(-OSu)类的羧化 PEG
修饰疏基用的PEG,如PEG一马来酰亚胺、PEG一邻吡啶—二硫醚
修饰羧基用PEGs,如 PEG一酰肼。大多数一代PEG通过酰基化反应产生新的衍生物,应用广的有SC-PEG虢珀酸亚胺—PEG)和 BTC-PEG,苯并三唑一PEG)。
Tetrazine-PEG-CPT 四嗪-聚乙二醇-喜树碱
Tetrazine-PEG-Doxorubicin 四嗪-聚乙二醇-阿霉素
Tetrazine-PEG-cisplatin/CDDP 四嗪-聚乙二醇-顺铂
Tetrazine-PEG-Ce6 ,四嗪-聚乙二醇-二氢卟吩
Tetrazine-PEG-Dopamine/DA 四嗪-聚乙二醇-多巴胺
Tetrazine-PEG-MTX 四嗪-聚乙二醇-甲氨蝶呤
仅用于科研,RL2023.7