Belotecan hydrochloride (CKD-602 hydrochloride) 是一种拓扑异构酶 I 抑制剂 |MedChemExpress (MCE)

中文名：盐酸贝洛替康

CAS：213819-48-8

品牌：MedChemExpress (MCE)

存储条件：4°C, sealed storage, away from moisture

生物活性：Belotecan hydrochloride (CKD-602 hydrochloride) 是一种拓扑异构酶 I 抑制剂，是一种合成的喜树碱衍生物。 

体外：Belotecan 以时间和剂量依赖的方式对 YD-8、YD-9 和 YD-38 细胞产生显着的细胞毒作用，IC50 值在 72 时分别为 2.4、0.18 和 0.05 μg/mL h 治疗后。 Belotecan 在这些细胞系中诱导细胞凋亡。 Belotecan 诱导口腔鳞状细胞癌细胞的 G2/M 期阻滞[1]。 Belotecan 对胶质瘤细胞显示出显着的抗癌作用，LN229 的 IC50 值为 9.07 nM，U251 MG 为 14.57 nM，U343 MG 为 29.13 nM，U87 MG 为 84.66 nM[2 ]。

体内：Belotecan 对脑内胶质瘤的生长有显着影响，动物的肿瘤明显小于对照组[3]。

细胞试验：用不同浓度（0.01、0.1、0.5、1、5和10 μg/mL）的贝洛替康处理细胞24、48和72小时。每个细胞系的对照样品仅用培养基处理。使用 MTS 测定来测量细胞活力[1]。

动物体内实验:小鼠：用0mg/kg剂量的贝洛替康(对照组，注射生理盐水)、40mg/kg(A组)或60mg/kg(B组)治疗患有已建立的U87MG神经胶质瘤的裸鼠。此后，每4天重复一次剂量，总共四剂。通过组织学方法测量肿瘤体积并检测细胞凋亡[1]。

 

参考文献：

[1]. Kim YK, et al. Anticancer effects of CKD-602 (Camtobell?) via G2/M phase arrest in oral squamous cell carcinoma cell lines. Oncol Lett. 2015 Jan;9(1):136-142.

[2]. Kim YY, et al. CKD-602, a camptothecin derivative, inhibits proliferation and induces apoptosis in glioma cell lines. Oncol Rep. 2009 Jun;21(6):1413-9.

[3]. Kim CY, et al. Antitumor activity of CKD-602, a camptothecin derivative, in a mouse glioma model. J Clin Neurosci. 2012 Feb;19(2):301-5.