Ginsenoside Re (Ginsenoside B2) 是一种来自Panax notoginseng 的提取物 |MedChemExpress (MCE)

中文名：人参皂苷 Re

CAS：52286-59-6

品牌：MedChemExpress (MCE)

存储条件：Powder: -20°C, 3 years; 4°C, 2 years.In solvent: -80°C, 6 months; -20°C, 1 month.

生物活性：Ginsenoside Re (Ginsenoside B2) 是一种来自Panax notoginseng 的提取物。 Ginsenoside Re 降低β-淀粉样蛋白 (Aβ)。 Ginsenoside Re 通过抑制 JNK 和 NF-κB 发挥抗炎作用。 IC50 和目标：Aβ1-40 和 Aβ1-42[1]JNK[2]NF-κB[2]  

体外：人参皂苷 Re 是一种著名的中药，可降低 N2a/APP695 细胞中 β 位淀粉样前体蛋白裂解酶 1 (BACE1) mRNA 和蛋白水平，抑制 BACE1 活性。 Ginsenoside Re 还显着增加 PPARγ 蛋白和 mRNA 水平。为了防止 Ginsenoside Re 对 N2a/APP695 细胞产生细胞毒性作用，首先通过 MTT 测定确定细胞活力。 N2a/WT 和 N2a/APP695 细胞用增加浓度的人参皂苷 Re (0-200 µM) 处理 24 小时。低于 100 µM 的人参皂苷 Re 浓度不影响 N2a/WT 和 N2a/APP695 细胞的生存能力，而 150 µM 人参皂苷 Re 浓度显着降低 N2a/WT 和 N2a/APP695 细胞的存活率。与浓度为 200 µM 的人参皂苷 Re 孵育 24 小时后，N2a/WT 和 N2a/APP695 细胞的活力分别降低了 15.58% 和 26.82%。这些数据表明，在 0-100 µM 范围内处理 24 小时的 Ginsenoside Re 对 N2a/WT 和 N2a/APP695 细胞是安全的 (P>0.05)[1]。

体内：Ginsenoside Re 通过抑制 JNK 和 NF-κB 激活来降低 3T3-L1 脂肪细胞和高脂饮食 (HFD) 大鼠的胰岛素抵抗[2]。腹腔注射20mg/kg剂量的脂多糖(LPS)对小鼠是致死的，70%～80%的小鼠在60小时内死亡。然而，用 Rg1 或 Ginsenoside Re 预处理小鼠以剂量依赖的方式提高了它们的存活率。随着 Rg1 或 Ginsenoside Re 的剂量从 2.5 增加到 5 mg/kg，存活率从 60% 增加到 90% (Rg1) 或从 30% 增加到 40% (Ginsenoside Re)。以 10 mg/kg 的最小剂量施用 Rg1 的所有小鼠都免于死亡，而用等剂量人参皂苷 Re 处理的小鼠存活率为 80%。为了保护所有小鼠，需要 20 mg/kg Ginsenoside Re。为了研究 Rg1 和人参皂苷 Re 的抗炎潜力，将 1 mg/kg Rg1 或人参皂苷 Re 注射到大鼠体内，然后用 LPS 激发动物。注射程序本身会导致每组的体温短暂升高约 1.2°C。此后，未经预处理的 LPS 攻击大鼠会出现强烈的双相发热，第一个峰值在 2 小时达到约 1.5°C，第二个峰值在 4 小时达到 1.8°C。相比之下，Rg1、人参皂苷 Re 和 TAK-242 处理组的温度变化在 2 小时时分别仅为 0.9、1.2 和 0.8°C，在 4 小时时分别为 1.3、1.4 和 1.0°C。用 Rg1、人参皂苷 Re 或 TAK-242 预处理可显着减弱 LPS 诱导的体温变化[3]。

细胞试验：为了探讨人参皂苷 Re 对 N2a/APP695 细胞的细胞毒性作用，使用 MTT 测定评估细胞增殖。用递增剂量的人参皂苷 Re（0、25、50、100、150 和 200 µM）处理细胞 24 小时。治疗后进行MTT测定。将细胞在 37°C 下与溶解在新鲜完全培养基中的 0.5 mg/mL MTT 一起孵育 4 小时。将深蓝色甲臜晶体溶解在DMSO中，并使用630 nm的参考波长和490 nm的测试波长在酶标仪上测量吸光度。数据表示为活细胞与对照的平均百分比[1]。

动物体内实验:小鼠[3] 为了检测Rg1和人参皂苷Re对LPS诱导的致死率的预防作用，将6至8周龄的BALB/c小鼠随机分为7组，每组10只。小鼠不进行治疗或以 30 分钟的间隔皮下注射 2.5、5、10 或 20 mg/kg Rg1、20 mg/kg 人参皂苷 Re 或 5 mg/kg TAK-242 3 次，然后用 LPS 攻击（20 毫克/千克）15 分钟后。为了测试 Rg1 和人参皂苷 Re 对 LPS 诱导的致死率的治疗效果，将 BALB/c 小鼠分为 5 组，每组 10 只。给小鼠腹膜内(ip)注射20mg/kg LPS。 15 分钟后，小鼠皮下注射 10 mg/kg Rg1、20 mg/kg 人参皂苷 Re 或 5 mg/kg TAK-242，每次 30 分钟，注射 3 次或不治疗。记录 60 小时的存活率。大鼠[3]对Sprague Dawley大鼠静脉内施用盐水溶液、1mg/kg体重的Rg1(1mg/kgRg1)、1mg/kg人参皂苷Re或1mg/kgTAK-242。十五分钟后，用 2.5 μg/kg LPS 攻击大鼠。在给药之前和之后测量体温。使用 ProCyte Dx 自动血细胞分析仪在指定时间点收集含有 EDTA 的抗凝血样以进行白细胞 (WBC) 计数。在药物注射后 4 小时收集额外的血样并用于制备血清以分析促炎介质。通过蛋白质印迹测定检测促炎细胞因子反应。

 参考详情：www.medchemexpress.cn/Ginsenoside-Re.html

参考文献：

[1]. Cao G, et al. Ginsenoside Re reduces Aβ production by activating PPARγ to inhibit BACE1 in N2a/APP695 cells. Eur J Pharmacol. 2016 Dec 15;793:101-108.

[2]. Zhang Z, et al. Ginsenoside Re reduces insulin resistance through inhibition of c-Jun NH2-terminal kinase and nuclear factor-kappaB. Mol Endocrinol. 2008 Jan;22(1):186-95.

[3]. Su F, et al. Protective effect of ginsenosides Rg1 and Re on lipopolysaccharide-induced sepsis by competitive binding to Toll-like receptor 4. Antimicrob Agents Chemother. 2015 Sep;59(9):5654-63.