AbMole|Dasatinib 达沙替尼(CAS号302962-49-8;目录号M1701)

Dasatinib是一种Src/Abl抑制剂,对生型Abl和Src激酶均有抑制作用,IC50分别为0.6 nM和0.8 nM。同时也是一种Senolytics(衰老抑制剂),可用于小鼠多能干细胞的诱导和维持。

生物活性

Dasatinib是一种Src/Abl抑制剂,对生型Abl和Src激酶均有抑制作用,IC50分别为0.6 nM和0.8 nM。在抑制表达野生型Bcr-Abl或全部Bcr-Abl突变型(除了T315I)的Ba/F3增殖时,Dasatinib效果比Imatinib高很多。与Imatinib相比,Dasatinib呈2倍指数增长效力(约325倍)。Dasatinib有效抑制野生型Abl 激酶和全部突变型(除了T315I)。可用于小鼠多能干细胞的诱导和维持。

实验参考
体外实验*
细胞系Ba/F3 cell lines
方法Cellular proliferation assays. Ba/F3 cell lines were plated in triplicate and incubated with escalating concentrations of imatinib, AMN107, or BMS-354825 for 72 hours. Proliferation was measured using a methanethiosulfonate-based viability assay (CellTiter96 Aqueous One Solution Reagent; Promega). IC50 and IC90 values are reported as the mean of three independent experiments done in quadruplicate. The inhibitor concentration ranges for IC50 and IC90 determinations were 0 to 2,000 nmol/L (imatinib and AMN107) or 0 to 32 nmol/L (BMS-354825). The imatinib concentration range was extended to 6,400 nmol/L for mutants with IC50 >2,000 nmol/L. The BMS-354825 concentration range was extended to 200 nmol/L for mutant T315I.
浓度0~2000nM
处理时间72 h

*上述方法来自公开文献,仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同,请参考其他文献。

体内实验*
动物模型primary human Ph+ B-ALL xenografts
配制dissolved in a mixture of polypropylene glycol (Sigma-Aldrich) diluted in water (50:50)
剂量5 mg/kg/day for two weeks
给药处理oral gavage

*上述方法来自公开文献,仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同,请参考其他文献。

化学性质
分子量488.01
分子式C22H26ClN7O2S
CAS号302962-49-8
溶解性(25°C)DMSO 68 mg/mL
储存条件粉末型式       -20°C   3年;4°C   2年
溶于溶剂       -80°C   6个月;-20°C   1个月
运输方式冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass1 mg5 mg10 mg
1 mM2.0491 mL10.2457 mL20.4914 mL
5 mM0.4098 mL2.0491 mL4.0983 mL
10 mM0.2049 mL1.0246 mL2.0491 mL
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