扑热息痛(乙酰氨基酚)//2021-2-25

1.扑热息痛(percocet)

 

扑热息痛,商品名称有百服宁、必理通、泰诺、醋氨酚等。该品国际非专有药名为Paracetamol。它是最常用的非抗炎解热镇痛药,解热作用与阿司匹林相似,镇痛作用较弱,无抗炎抗风湿作用,是乙酰苯胺类药物中最好的品种。特别适合于不能应用羧酸类药物的病人。用于感冒、牙痛等症。对乙酰氨基酚也是有机合成中间体,过氧化氢的稳定剂,照相化学药品。

 

中文别名: 对乙酰氨基酚 、乙酰氨基酚、扑热息痛 、退热净、 醋氨酚 、对醋氨酚 、索密痛 、乙酰氨基苯酚 、二醋洛尔。

药物药理

药效学本品为乙酰苯胺类解热镇痛药。通过抑制环化酶,选择性抑制下丘脑体温调节中枢前列腺素的合成,导致外周血管扩张、出汗而达到解热的作用,其解热作用强度与阿司匹林相似;通过抑制前列腺素等的合成和释放,提高痛阈而起到镇痛作用,属于外周性镇痛药,作用较阿司匹林弱,仅对轻、中度疼痛有效。本品无明显抗炎作用。

药动学口服后自胃肠道吸收迅速、完全( 在高碳水化合物饮食后服药可能降低吸收),吸收后在体液中分布均匀,约有 25%与血浆蛋白结合。小量时(血药浓度<60μg/ml)与蛋白结合不明显, 大量或中毒量则结合率较高, 可达43%。该品90~95%在肝脏代谢,主要与葡糖醛酸、硫酸及半胱氨酸结合。中间代谢产物对肝脏有毒性作用。半衰期β一般为1~4小时(平均2小时), 肾功能不全时不变,但在某些肝脏疾患者可能延长, 老年人和新生儿可有所延长, 小儿则有所缩短。口服后0.5~2小时血药浓度可达峰值, 剂量在650mg 以下时血药浓度为5~20μg/ml, 作用持续时间为3~4小时。 哺乳期间妇女服用该品650mg,1~2小时报乳汁中浓度为10~15μg/ml; 半衰期β为1.35~3.5小时。该品主要以与葡糖醛酸结合的形式从肾脏排泄,24 小时内约有3%以原形随尿排出。

适应症状

适用于缓解轻度至中度疼痛,如感冒引起的发热、头痛、关节痛、神经痛以及偏头痛、痛经等。该品因仅能缓解症状,消炎作用无或极微,不能消除关节炎引起的红、肿、活动障碍,故不能用以代替阿司匹林或其他非甾体抗炎药治疗各种类型关节炎。但该品可用于对阿司匹林过敏、不耐受或不适于应用阿司匹林的病例,如水痘、血友病及其他出血性疾病患者(包括应用抗凝治疗的病例),以及消化性溃疡、胃炎等。应用该品时必要时还须同时应用其他疗法解除疼痛或发热的原因。

2.乙酰氨基酚

乙酰氨基酚是乙酰苯胺类解热镇痛药,又名扑热息痛。为白色结晶或结晶性粉末;无臭,味微苦。用于发热,也可用于缓解轻中度疼痛,如头痛、肌肉痛、关节痛以及神经痛、痛经、癌性痛和手术后止痛等。

用于发热,也可用于缓解轻中度疼痛,如头痛、肌肉痛、关节痛以及神经痛、痛经、癌性痛和手术后止痛等。本品可用于对阿司匹林过敏或不能耐受的患者。本品对各种剧痛及内脏平滑肌绞痛无效。

不良反应

常规剂量下,乙酰氨基酚的不良反应很少,偶尔可引起恶心、呕吐、出汗、腹痛、皮肤苍白等,少数病例可发生过敏性皮炎(皮疹、皮肤瘙痒等)、粒细胞缺乏、血小板减少、贫血、肝功能损害等,很少引起胃肠道出血。

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