止疼药-盐酸羟考酮缓释片//2021-2-20

正文：

本品活性成份为盐酸羟考酮。
　　化学名称：4，5-环氧基-14-羟基-3-甲氧基-17-甲基吗啡烷-6-酮盐酸盐。
　　化学结构式：

　　分子式：Cl8H21N04·HCl
　　分子量：351.83

效用及其副作用：

  盐酸羟考酮是阿片类强效止疼药，可用于缓解持续性中度到重度疼痛。一般用于晚期恶性肿瘤患者癌痛的治疗。也可用于手术或者其他疾病引起的剧烈疼痛，止痛效果与吗啡缓释片相当。每12小时给药一次，根据疼痛程度决定用药剂量，盐酸羟考酮为缓释制剂，服用时不可咀嚼或者掰开。常见不良反应为便秘，恶心，呕吐，服用期间应该，多进食蔬菜，保持大便通畅。

 

性状

本品为圆形、双凸薄膜包衣片。一面标有OC，另一面根据不同规格分别标有盐酸羟考酮的规格(即：5、10、20、40) 。
　　5mg为淡蓝色片； 10mg为白色片；
　　20mg为淡红色片；40mg为黄色片。#按照缓解疼痛程度不同来分

 

规格

(1) 5mg (2) 10mg (3) 20mg (4) 40mg

用法用量

必须整片吞服，不得掰开、咀嚼或研磨。如果掰开、嚼碎或研磨药片，会导致羟考酮的快速释放与潜在致死量的吸收。
　　每12小时服用一次，用药剂量取决于患者的疼痛严重程度和既往镇痛药用药史。
　　疼痛程度增加，需要增大给药剂量以达到疼痛的缓解。对所有患者而言，恰当的给药剂量是能12小时控制疼痛，且患者能很好的耐受。除难以控制的不良反应影响外，应滴定给药至患者疼痛缓解。当脱离给药方案的需求（当需要用即释镇痛药物处理突破性疼痛）超出每日2次，表明应增加该药的给药剂量。每次剂量调整的幅度是在上一次用药剂量的基础上增长25-50%。
　　首次服用阿片类药物或用弱阿片类药物不能控制其疼痛的中重度疼痛的患者，初始用药剂量一般为5mg，每12小时服用一次。继后，根据病情仔细滴定剂量，直至理想止痛。大多数患者的最高用药剂量为200mg/12h，少数患者可能需要更高的剂量。迄今，临床报道的个体用药最高剂量为520mg/12h。
　　已接受口服吗啡治疗的患者，改用本品的每日用药剂量换算比例：口服本品10mg相当于口服吗啡20mg。
　　由于存在个体差异，因此应根据患者的个体情况滴定用药剂量。

禁忌

缺氧性呼吸抑制、颅脑损伤、麻痹性肠梗阻、急腹症、胃排空延迟、慢性阻塞性呼吸道疾病、肺源性心脏病、急性或严重支气管哮喘、高碳酸血症、已知对羟考酮过敏、中重度肝功能障碍、重度肾功能障碍（肌酐清除率[10ml/分钟）、慢性便秘、同时服用单胺氧化酶抑制剂，停用单胺氧化酶抑制剂[2周。孕妇或哺乳期妇女禁用。手术前或手术后24小时内不宜使用。

孕妇及哺乳期妇女用药

禁用于怀孕期及哺乳期妇女。羟考酮可随母乳分泌，并可能引起新生儿呼吸抑制。

儿童用药

目前，尚缺乏18岁以下患者的用药资料，因此不推荐用于18岁以下的患者。

老年用药

药物动力学结果表明，老年患者（年龄大于6 5岁）的羟考酮的清除率仅较年青人略微降低。药物不良反应不受年龄因素影响。因此，成人服药剂量和用药间隔时间亦适用于老年患者。

药理毒理

药理作用
　　盐酸羟考酮是一种阿片类镇痛药，为纯阿片受体激动剂，其主要治疗作用为镇痛。与其他所有纯阿片受体激动剂相同，羟考酮随剂量增加镇痛作用增强，，而混合阿片受体激动/拮抗剂或非阿片类镇痛药则不同，剂量增加其镇痛作用仅增加至有限的程度。对于纯阿片受体激动型镇痛药，没有确定的最大给药剂量；镇痛作用的最高限度只能通过副作用来确定，较为严重的副作用可能包括嗜睡、呼吸抑制。
　　羟考酮镇痛作用的确切机制尚不清楚。在脑与脊髓中发现了一些具有类阿片作用内源性物质的特异性CNS阿片受体，可能与羟考酮的镇痛作用有关。
　　羟考酮通过直接作用于脑干呼吸中枢产生呼吸抑制作用，包括对二氧化碳和电刺激的反应性降低。羟考酮直接作用于咳嗽中枢而抑制咳嗽反射。在低于常规镇痛剂量下可能会产生镇咳作用。羟考酮可导致瞳孔缩小，即使是完全很暗的环境中也会如此。在羟考酮过量的情况下可能会出现明显的瞳孔散大而非瞳孔缩小。
　　毒理研究
　　遗传毒性
　　羟考酮Ames试验、小鼠微核试验结果均为阴性。人淋巴细胞染色体畸变试验中，在无代谢活化时剂量达1500 μg/ml时、有代谢活化剂量达5000μg/ml处理48小时时结果为阴性，但在有代谢活化处理24小时时结果为阳性（剂量≥125 0 u g/ml）；在小鼠淋巴瘤试验中，在有代谢活化剂量≥501ig/ml、无代谢活化剂量≥400ug,/ml时结果为阳性。
　　生殖毒性
　　大鼠与家兔经口给予羟考酮剂量分别达8mg/kg与125 mg/kg，未见羟考酮所致的胎仔异常。上述剂量按mg/kg计算分别相当于人160mg/天剂量的3倍与46倍。

阿片类是什么意思？

阿片类止痛片是从阿片（罂粟）中提取的生物碱及体内外的衍生物，与中枢特异性受体相互作用，能缓解疼痛，产生幸福感。大剂量可导致木僵、昏迷和呼吸抑制。

阿片类药物就是不能人工合成的镇痛药物啊片类药物的镇痛作用是很强的，不能随便使用，要在专科医生指导下合理用药。里面的成分也非常的危险，是吗啡和可待因。一般来说药物分为阿片类药物和非阿片类药物。非阿片类药物，也就是能够人工合成的镇痛药物。

阿片类药物主要用于中到重度疼痛治疗，例如癌痛。癌痛治疗的临床经验表明，对

阿片类药物结构

一种阿片药发生耐受时，换用另一种药物可能在较低剂量时即达到理想的止痛作用，而副作用较小。

阿片类镇痛药主要包括可待因、双氢可待因、氢吗啡酮、羟考酮、美沙酮、吗啡、芬太尼和哌替啶(度冷丁)等。

反复使用阿片类物质将引起机体耐受成瘾，阿片类物质的成瘾的症状包括渴求、焦虑、心境恶劣、打哈欠、出汗、起鸡皮疙瘩、流泪、流涕、恶心或呕吐、腹泻、痛性痉挛、肌肉疼痛、发热和失眠等。

使用吗啡类物质(如静脉使用)有许多躯体后果，包括乙型肝炎、丙型肝炎、HIV感染、败血症、心内膜炎、肺炎和肺脓肿、血栓性静脉炎及横纹肌溶解，同时心理和社会损害也很明显。

Reference:

[1]:https://www.youlai.cn/ask/1076091.html

[2]:https://baike.baidu.com/item/%E9%98%BF%E7%89%87%E7%B1%BB%E6%AD%A2%E7%97%9B%E8%8D%AF/4776987?fr=aladdin

[3]:http://ask.39.net/question/64881078.html