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药物化学
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这个作者很懒,什么都没留下…
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基于半花青的近红外荧光材料
酯酶响应酯酶响应。原创 2024-05-28 10:35:52 · 835 阅读 · 0 评论 -
不对称催化(三)- 动态动力学拆分&动态动力学不对称转化
随着反应较快的底物对映体通过一个对映选择性的拆分过程不断地转化为产物,(底物的两个对映体之间的)平衡总是通过一个动态的外消旋化过程进行调节。外消旋化过程是热力学有利的,因为。的差异可以将两个对映异构体转化为不同构型的产物,通常情况下使用两个不同反应路径来实现。但是化学家们提供了一个更加实用的方法,连续不断的外消旋化过程会防止阻碍动力学拆分其中一个底物对映体的累积这一过程的发生。跟动力学拆分一样,反应较快的对映体的速率(,DKR 会比经典动力学拆分获得更高的产物对映体过量,因为。)必须比较慢的对映体的速率(原创 2024-04-26 18:48:12 · 2764 阅读 · 0 评论 -
柱层析Standard Operation Principle
尝试极性PE:EA的比值由5:1 到1:1,如若色谱上点未发生变化,再继续尝试极性DCM:MeOH由5:1 到 1:1。完全过掉一个色带之后,配制同样极性的溶剂倒入柱中,来进行清洗,然后再将接受瓶中的溶剂循环过柱(节省溶剂)。③通过多次尝试TLC检测,得出使点的Rf值最小的极性。①填充硅胶至柱的20cm,在20cm和22cm处画线。则柱层析的溶剂极性为TLC得到最小Rf值的极性。但需保证各点的Rf分布在0.1到0.9之间。②将拌样后的体系硅胶填充至22cm处。3.柱层析的溶剂循环方法。原创 2024-04-19 08:20:23 · 680 阅读 · 0 评论 -
不对称催化(二)—动力学拆分
随着对映选择性催化的日益重视,动力学拆分不再像之前一样受到重视。这其中原因之一是标准拆分的最大产率只有50%。然而,学术界和工业界仍然在使用拆分的事实当然说明了其有用性。动力学拆分通常是最好的选择。原创 2024-04-17 11:47:36 · 608 阅读 · 0 评论 -
葛兰素史克公司利用QbD原理设计的关于甲磺酸卡索匹坦合成中间体分离的动态动力学方法
甲磺酸卡索匹坦(GlaxoSmithKline)是一种对中枢神经系统具有活性的药物,企业通过对生产工艺的改进确定了动态动力学分离的方法,该方法可以大大提高中间体收率,降低生产成本。在工业生产过程中,固体中间体的分离是纯化化合物的一种手段。通过动力学拆分沉淀一种对映体相较于其他分离方法更优选,通过简单的溶剂拆分相较于手性催化或者生物催化在某些场景中成本更低。原创 2024-04-17 10:47:36 · 381 阅读 · 0 评论 -
有机合成中的溶剂选择
溶剂指的是在一定温度下可以溶解固体,液体或者气体溶质的介质,生活中最常见到的是水,在化工生产中最常见到的是有机溶剂。最常用的有机溶剂一般来说是液态,但也有可能是固态,例如叔丁醇。原创 2024-03-06 19:41:00 · 525 阅读 · 1 评论 -
有机合成重结晶常用小技巧
重结晶中的技巧很多,包括溶剂选择、溶剂配比、搅拌速度、搅拌方式、是否加入晶种,养晶时间,需要不断地试探摸索来考量。原创 2024-02-28 16:28:34 · 448 阅读 · 1 评论